• Articol complet
  • Cifre și date
  • Referințe
  • Citații
  • Valori
  • Reimprimări și permisiuni
  • Obțineți acces /doi/full/10.3109/02713683.2013.833630?needAccess=true

Scop: Sistemul de administrare a medicamentelor oculare a rămas întotdeauna asociat cu o mulțime de dificultăți și se confrunta cu probleme de absorbție slabă a medicamentului și biodisponibilitate slabă. Maleatul de timolol este un beta-blocant nespecific utilizat pentru a reduce presiunea intraoculară crescută în glaucom. Maleatul de timolol este absorbit sistemic și este contraindicat la pacienții astmatici. Acest studiu este axat pe livrarea maleatului de timolol printr-o microemulsie apă/ulei pentru a prelungi timpul de presiune intraoculară redusă a ochiului de iepure glaucomatos măsurat utilizând un tonometru schoetz.

fizico-chimică

Metode: Microemulsia este preparată prin amestecarea componentelor uleioase cu doi surfactanți neionici, medicament și apă, și evaluată pentru fizico-chimică, in vitro și in vivo parametrii.

Rezultate: Sistemul coloidal demonstrează un comportament de distribuție monodispers și prezintă o distribuție uniformă a dimensiunii de lățime finită. In vitro s-a constatat că eliberarea medicamentului din microemulsie urmează modelul lui Higuchi urmat de eliberarea medicamentului de ordin zero de către emulsie. Ex live permeația prin cornee de capră a relevat eliberarea întârziată a maleatului de timolol din microemulsie în comparație cu soluția sa apoasă. Se observă o reducere a presiunii intraoculare care durează 12 ore comparativ cu picătura apoasă de ochi care a durat doar 5 ore.

Concluzie. In vivo reducerea presiunii intraoculare a evidențiat o eficacitate similară pentru o doză zilnică de 0,3% maleat de timolol în formularea de microemulsie, comparativ cu concentrația de 0,5% atât în ​​microemulsie, cât și în formularea apoasă. Posibilul rezultat al reducerii dozei va reduce efectele secundare cardiovasculare raportate, în general, în cazul picăturilor de ochi maleat de timolol.

Confirmare

Apreciem cu recunoștință aprovizionarea generoasă de timolol maleat de către Centaur Pharmaceuticals, Goa India. Autorii sunt, de asemenea, recunoscători prof. R M Dubey, vicecancelarul Universității IFTM pentru asigurarea facilităților necesare acestei activități de cercetare.