Medicamente anti-cancer aprobate care posedă schelă N-carboxipirolidină 2-substituită.

(A) Structura moleculară a compusului 8f din cristal (la exemplul moleculei a). Elipsoidele sunt prezentate cu 50% probabilitate; (B) dimer legat de H în cristal de 8f (la exemplul moleculei b).

Imagini cu celule M-Hela intacte de control (sus) și celule M-Hela după tratamentul cu 6g la o concentrație IC50 de 14,7 μM (jos), obținute folosind sistemul multifuncțional Cytell Cell Imaging folosind aplicația BioApp Automated Imaging. Anexina V-Alexa Fluor 647 (fluorescență roșie) a fost utilizată pentru a detecta celulele apoptotice; celule vii - DAPI (fluorescență albastră); celule moarte - iodură de propidiu (fluorescență galbenă).

Analiza multiplexă a markerilor de apoptoză timpurie în celulele M-Hela tratate cu substanța testată 6g la o concentrație IC50 de 14,7 µM precum și celulele M-Hela netratate cu substanța testată (martor). Intensitatea mediană a fluorescenței (MFI) a fost măsurată utilizând sistemul Luminex®. Graficul prezintă valorile medii și deviația standard pentru puțuri în trei exemplare.

Analiza de citometrie în flux a celulelor M-Hela tratate cu compusul 6g, împreună cu cuantificarea procentului de celule cu agregate roșii. Valorile sunt prezentate ca medie ± SD.

Abordare sintetică modulară a 2- (het) arilpirolidin-1-carboxamidelor.

Sinteza fenolului substituit 4 care posedă un fragment de benzofuroxan.

Sinteza (het) arilpirolidin-1-carboxamidelor 5 - 8 .

Abstract

textului

Medicamente anti-cancer aprobate care posedă schelă N-carboxipirolidină 2-substituită.

(A) Structura moleculară a compusului 8f din cristal (la exemplul moleculei a). Elipsoidele sunt prezentate cu 50% probabilitate; (B) dimer legat de H în cristal de 8f (la exemplul moleculei b).

Imagini cu celule M-Hela intacte de control (sus) și celule M-Hela după tratamentul cu 6g la o concentrație IC50 de 14,7 μM (jos), obținute folosind sistemul multifuncțional Cytell Cell Imaging folosind aplicația BioApp Automated Imaging. Anexina V-Alexa Fluor 647 (fluorescență roșie) a fost utilizată pentru a detecta celulele apoptotice; celule vii - DAPI (fluorescență albastră); celule moarte - iodură de propidiu (fluorescență galbenă).

Analiza multiplexă a markerilor de apoptoză timpurie în celulele M-Hela tratate cu substanța testată 6g la o concentrație IC50 de 14,7 µM precum și celulele M-Hela netratate cu substanța testată (martor). Intensitatea mediană a fluorescenței (MFI) a fost măsurată utilizând sistemul Luminex®. Graficul prezintă valorile medii și deviația standard pentru puțuri în trei exemplare.

Analiza de citometrie în flux a celulelor M-Hela tratate cu compusul 6g, împreună cu cuantificarea procentului de celule cu agregate roșii. Valorile sunt prezentate ca medie ± SD.

Abordare sintetică modulară a 2- (het) arilpirolidin-1-carboxamidelor.

Sinteza fenolului substituit 4 care posedă un fragment de benzofuroxan.

Sinteza (het) arilpirolidin-1-carboxamidelor 5 - 8 .