Identificare

Triptorelina este un agonist sintetic decapeptidic analog cu hormonul eliberant al hormonului luteinizant (LHRH). Având o potență mai mare decât LHRH endogen, triptorelina reprimă reversibil secreția de gonadotropină. După administrarea cronică, continuă, acest agent produce scăderi susținute în producția de LH și FSH și în steroidogeneza testiculară și ovariană. Concentrațiile serice de testosteron pot scădea la nivelurile observate de obicei la bărbații castrați chirurgical.

online

Tip Grupuri de molecule mici Aprobat, Structură aprobată de veterinari

Structura pentru Triptorelin (DB06825)

  • AY-25650
  • 118.532 CL
  • CL-118532
  • WY-42462

Farmacologie

Triptorelina este indicată pentru tratamentul paliativ al cancerului de prostată avansat.

Condiții asociate

  • Cancer avansat de prostată
Terapii asociate
  • Terapia de hiperstimulare ovariană controlată
Contraindicații și avertismente în caseta neagră

Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Prima administrare de triptorelină este urmată de un val tranzitor de hormon foliculostimulant (FSH), hormon luteinizant (LH), estradiol și testosteron. Timpul, vârful și declinul testosteronului în organism variază în funcție de doza administrată. Această creștere inițială este adesea responsabilă pentru agravarea simptomelor cancerului de prostată, cum ar fi obstrucția uretrală sau a ieșirii vezicii urinare, dureri osoase, leziuni ale măduvei spinării și hematurie în stadiile incipiente. O scădere susținută a FSH și LH și o reducere semnificativă a steroidogenezei testiculare se observă de obicei la 2-4 săptămâni după inițierea terapiei. Acest rezultat este o reducere a testosteronului seric la niveluri care sunt de obicei observate la bărbații castrați chirurgical. În cele din urmă, țesuturile și funcțiile care necesită acești hormoni devin inactive. Efectele triptorelinului pot fi de obicei inversate după întreruperea tratamentului.

Mecanism de acțiune

Triptorelina este un analog agonist sintetic al hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH). Studiile la animale care compară triptorelina cu GnRH nativ au constatat că triptorelina a avut o activitate de eliberare de 13 ori mai mare pentru hormonul luteinizant și o activitate de eliberare de 21 de ori mai mare pentru hormonul foliculostimulant.

După administrarea IV de triptorelină, triptorelina este complet absorbită.

Volumul distribuției

După o singură doză IV de 0,5 mg, volumul de distribuție a peptidei triptorelin la bărbații sănătoși a fost de 30 - 33 L.

Triptorelina nu se leagă de proteinele plasmatice la concentrații relevante clinic.

Metabolizarea triptorelinului la om nu este bine înțeleasă; cu toate acestea, metabolismul probabil nu implică enzime hepatice precum citocromul P450. Indiferent dacă afectează sau nu triptorelina sau cum afectează alte enzime metabolizante, este, de asemenea, slab înțeles. Triptorelina nu are metaboliți identificați.

Calea eliminării

Eliminarea triptorelinului implică atât rinichii, cât și ficatul.

Farmacocinetica triptorelinului urmează un model cu 3 compartimente. Timpul de înjumătățire este estimat a fi de 6 minute, 45 de minute și respectiv 3 ore.

La voluntarii bărbați sănătoși, clearance-ul total al triptorelinei a fost de 211,9 ml/min.

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

Unele dintre cele mai frecvent raportate efecte adverse ale triptorelinului sunt bufeurile raportate la 58,6% dintre pacienți, durerea scheletică la 12,1%, impotența la 7,1% și cefaleea la 5,0%. Alte efecte adverse raportate includ durerea la locul injectării, durerea generală a corpului, durerile picioarelor, oboseala, hipertensiunea, amețelile, diareea, vărsăturile, insomnia, labilitatea emoțională, anemia, pruritul, infecțiile tractului urinar și retenția urinară. Triptorelina este clasificată în categoria de sarcină X și contraindicată la femeile gravide sau la femeile care pot rămâne însărcinate. Modificările hormonale cauzate de triptorelină cresc riscul pierderii sarcinii. Studiile efectuate pe șobolani gravide au demonstrat toxicitate maternă și toxicitate embrion-fetală.

Organisme afectate Căi nedisponibile Nedisponibile Efecte farmacogenomice/ADR Căutați toate "title =" Despre SNP Mediate Effects/ADRs "href =" javascript: void (0); ">