Resurse WikiDoc pentru Biguanide

pentru tratamentul

Medicina bazată pe dovezi

Orientări/Politici/Guvern

Resurse pentru pacienți/comunitate

Resurse pentru furnizorii de servicii medicale

Educație medicală continuă (CME)

Fișier: Buformin.svg Fișier: Phenformin.svg Biguanide (ATC A10 BA) formează o clasă de medicamente antihiperglicemice orale utilizate pentru tratamentul diabetului zaharat sau prediabetului.

Cuprins

Exemple

Exemple de biguanide:

  • metformin - utilizat pe scară largă în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 combinat cu obezitatea
  • fenformina - retrasă de pe piață în majoritatea țărilor din cauza efectelor toxice
  • buformina - retrasă de pe piață din cauza efectelor toxice

Proguanilul este un biguanid utilizat nu pentru diabet, ci mai degrabă ca medicament antimalaric.

Istorie

Galega officinalis a fost folosit pentru tratamentul diabetului în medicina tradițională de secole. În anii 1920, compușii guanidinei au fost descoperiți în Galega extrase. Studiile la animale au arătat că aceste compuși au scăzut nivelul glicemiei. Unii derivați mai puțin toxici, sintalina A și sintalina B, au fost folosiți pentru tratamentul diabetului, dar după descoperirea insulinei au fost uitați în următoarele decenii. Biguanidele au fost reintroduse în tratamentul diabetului de tip 2 la sfârșitul anilor 1950. Inițial fenformina a fost folosită pe scară largă, dar potențialul său de acidoză lactică uneori fatală a dus la retragerea sa din farmacoterapie în majoritatea farmacopeilor (în SUA în 1977). Metformina are un profil de siguranță mult mai bun și este principalul medicament biguanid utilizat în farmacoterapie la nivel mondial.

Farmacoterapie

Biguanidele nu afectează producția de insulină, spre deosebire de alți agenți hipoglicemianți, cum ar fi sulfoniluree și meglitinide. Prin urmare, acestea nu sunt eficiente numai la diabeticii de tip 2, dar pot fi eficiente și la pacienții de tip 1, împreună cu terapia cu insulină.

Mod de acțiune

Modul exact de acțiune al biguanidelor nu este pe deplin elucidat. Cu toate acestea, în hiperinsulinemie, biguanidele pot reduce nivelurile de insulină în plasmă în repaus alimentar. Utilizările lor terapeutice derivă din tendința lor de a reduce gluconeogeneza în ficat și, ca rezultat, reduce nivelul de glucoză din sânge. Biguanidele tind, de asemenea, să facă celulele corpului mai dispuse să absoarbă glucoza deja prezentă în fluxul sanguin și să reducă din nou nivelul de glucoză din plasmă.

Efecte secundare și toxicitate

Cel mai frecvent efect secundar este diareea și dispepsia, care apare la până la 30% dintre pacienți. Cel mai important și grav efect secundar este acidoză lactică. Fenformina și buformina sunt mai predispuse să provoace acidoză decât metformina, prin urmare au fost practic înlocuite de aceasta. Cu toate acestea, atunci când metformina este combinată cu alte medicamente (terapia combinată), sunt posibile hipoglicemia și alte efecte secundare.