Farmacologie clinică

Agent hipoglicemiant oral din grupul biguanidelor (dimetilbiguanidă). Mecanismul de acțiune al metforminei este asociat cu capacitatea sa de a inhiba gluconeogeneza, precum și formarea acizilor grași liberi și oxidarea grăsimilor. Crește sensibilitatea receptorilor periferici de insulină și utilizarea glucozei de către celule. Metformina nu afectează cantitatea de insulină din sânge, dar își modifică farmacodinamica prin reducerea raportului dintre insulină legată și liberă și creșterea raportului dintre insulină și proinsulină.

este necesar

Metformina stimulează sinteza glicogenului acționând asupra glicogen sintazei. Crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transportoare de glucoză pe membrană. Întârzie absorbția glucozei în intestin.

Reduce trigliceridele, LDL, VLDL. Metformina îmbunătățește proprietățile fibrinolitice din sânge prin suprimarea unui inhibitor al activatorului plasminogenului de tip tisular.

În timp ce ia metformină, greutatea corporală a pacientului fie rămâne stabilă, fie scade moderat.

După administrarea orală, metformina este absorbită lent și complet din tractul gastro-intestinal. Cmax în plasmă este atins în aproximativ 2,5 ore. Cu o doză unică de 500 mg, biodisponibilitatea absolută este de 50-60%. Cu o masă simultană, absorbția metforminei este redusă și întârziată.

Metformina se distribuie rapid în țesuturile corpului. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Se acumulează în glandele salivare, ficat și rinichi.

Excretat de rinichi sub formă nemodificată. T1/2 din plasmă este de 2-6 ore.

În cazul afectării funcției renale, este posibilă cumularea metforminei.

Indicații

Diabet zaharat de tip 2 (independent de insulină) cu ineficiența dietei și exercițiilor fizice, la pacienții cu obezitate: la adulți - ca monoterapie sau în combinație cu alți agenți hipoglicemieni orali sau insulină; la copii cu vârsta de 10 ani și peste - în monoterapie sau în asociere cu insulină.

Compoziţie

pastile cu eliberare prelungită de culoare albă sau aproape albă, ovală, biconvexă.

1 filă.
clorhidrat de metformină 750 mg

Excipienți: hipromeloză 2208 (hidroxipropil metilceluloză 2208), hipromeloză (hidroxipropil metil celuloză) 2910, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, celuloză microcristalină.

Metformina este comercializată sub diferite mărci și denumiri generice și vine sub diferite forme de dozare:

Numele mărcii Producător Țara Formular de dozare
Canon lung metformin pastile
pastile
Metformin-Teva Teva Israel pastile
Metformin Canonpharma Rusia pastile
Siofor Berlin-Chemie/Menarini Germania pastile
Formetin Farmacie standard Rusia pastile
Mai bogat în metformină Gedeon Richter Ungaria pastile
Glucofag lung Merck sante Franţa pastile
Glifformina Akrikhin Rusia pastile
Glucofag Merck sante Franţa pastile

Agent hipoglicemiant oral din grupul biguanidelor (dimetilbiguanidă). Mecanismul de acțiune al metforminei este asociat cu capacitatea sa de a inhiba gluconeogeneza, precum și formarea acizilor grași liberi și oxidarea grăsimilor. Crește sensibilitatea receptorilor periferici de insulină și utilizarea glucozei de către celule. Metformina nu afectează cantitatea de insulină din sânge, dar își modifică farmacodinamica prin reducerea raportului dintre insulină legată și liberă și creșterea raportului dintre insulină și proinsulină. \ r \ n

Metformina stimulează sinteza glicogenului acționând asupra glicogen sintazei. Crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transportoare de glucoză pe membrană. Întârzie absorbția glucozei în intestin. \ r \ n

Reduce trigliceridele, LDL, VLDL. Metformina îmbunătățește proprietățile fibrinolitice din sânge prin suprimarea unui inhibitor al activatorului plasminogenului de tip tisular. \ r \ n

În timp ce ia metformină, greutatea corporală a pacientului fie rămâne stabilă, fie scade moderat. \ r \ n

După administrarea orală, metformina este absorbită lent și complet din tractul gastro-intestinal. Cmax în plasmă este atins în aproximativ 2,5 ore. Cu o doză unică de 500 mg, biodisponibilitatea absolută este de 50-60%. Cu o masă simultană, absorbția metforminei este redusă și întârziată. \ r \ n

Metformina se distribuie rapid în țesuturile corpului. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Se acumulează în glandele salivare, ficat și rinichi. \ r \ n

Excretat de rinichi sub formă nemodificată. T1 \/2 de plasmă este de 2-6 ore. \ r \ n

În cazul afectării funcției renale, este posibilă cumularea metforminei. \ r \ n \ r \ n

Indicații \ r \ n

Diabet zaharat de tip 2 (independent de insulină) cu ineficiența dietei și exercițiilor fizice, la pacienții cu obezitate: la adulți - ca monoterapie sau în combinație cu alți agenți hipoglicemieni orali sau insulină; la copii cu vârsta de peste 10 ani - în monoterapie sau în asociere cu insulină. \ r \ n

Compoziție \ r \ n

Excipienți: hipromeloză 2208 (hidroxipropil metilceluloză 2208), hipromeloză (hidroxipropil metil celuloză) 2910, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, celuloză microcristalină. \ r \ n

Nu există recenzii ale clienților pentru moment.

Dozaj si administrare

Dozaj si administrare

Metformina trebuie administrată în timpul sau după masă.

Doza și frecvența administrării depind de forma de dozare utilizată.

Cu monoterapia, doza unică inițială pentru adulți este de 500 mg, în funcție de forma de dozare utilizată, multiplicitatea aportului este de 1-3 ori/zi. Poate că se utilizează 850 mg de 1-2 ori pe zi. Dacă este necesar, creșteți treptat doza cu un interval de 1 săptămână. până la 2-3 g/zi.

În cazul monoterapiei pentru copii cu vârsta de 10 ani și peste, doza inițială este de 500 mg sau 850 1 dată/zi sau 500 mg de 2 ori/zi. Dacă este necesar, cu un interval de cel puțin 1 săptămână., Doza poate fi crescută la maximum 2 g/zi în 2-3 doze.

După 10-15 zile, doza trebuie ajustată pe baza rezultatelor determinării glucozei în sânge.

În terapia combinată cu insulină, doza inițială de metformină este de 500-850 mg de 2-3 ori pe zi. Doza de insulină este selectată pe baza rezultatelor determinării glucozei din sânge.

Reactii adverse

Din partea sistemului digestiv: posibil (de obicei la începutul tratamentului) greață, vărsături, diaree, flatulență, disconfort în abdomen; în cazuri rare - încălcarea indicatorilor funcției hepatice, hepatită (dispare după oprirea tratamentului).

Metabolism: foarte rar - acidoză lactată (este necesară întreruperea tratamentului).

Din partea sistemului sanguin: foarte rar - o încălcare a absorbției vitaminei B12.

Profilul reacțiilor adverse la copiii cu vârsta de 10 ani și peste este același ca la adulți.

Contraindicații

Acidoza metabolică acută sau cronică, cetoacidoza diabetică, precoma diabetică și coma; insuficiență renală, afectarea funcției renale (CC mai mică de 60 ml/min); deshidratare, infecție severă, șoc hipoglicemiant, care poate duce la afectarea funcției renale; simptome pronunțate clinic ale bolilor acute și cronice care pot duce la dezvoltarea hipoxiei tisulare (inclusiv insuficiență cardiacă, infarct miocardic acut, insuficiență respiratorie); utilizarea substanțelor care conțin iod de contrast pentru administrare intravasculară (inclusiv în timpul urografiei intravenoase, colangiografiei intravenoase, angiografiei, CT); intoxicație acută cu alcool, alcoolism cronic; hipersensibilitate la metformină.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană cu derivați de sulfoniluree, acarboză, insulină, salicilați, inhibitori MAO, oxitetraciclină, inhibitori ECA, clofibrat, ciclofosfamidă, efectul hipoglicemiant al metforminei poate fi îmbunătățit.

Cu utilizarea simultană cu GCS, contraceptivele hormonale pentru administrare orală, danazol, epinefrină, glucagon, hormoni tiroidieni, derivați fenotiazinici, diuretice tiazidice, derivați ai acidului nicotinic pot reduce acțiunea hipoglicemiantă a metforminei.

La pacienții cărora li s-a administrat metformină, utilizarea substanțelor de contrast care conțin iod în scopul efectuării de studii diagnostice (inclusiv urografie IV, colangiografie IV, angiografie, CT) crește riscul de a dezvolta disfuncție renală acută și acidoză lactată. Aceste combinații sunt contraindicate.

Beta2-adrenergic sub formă de injecții crește concentrația de glucoză din sânge datorită stimulării receptorilor β2-adrenergici. În acest caz, este necesar controlul concentrației glicemiei. Dacă este necesar, se recomandă numirea insulinei.

Utilizarea simultană a cimetidinei poate crește riscul de acidoză lactică.

Utilizarea simultană a diureticelor „buclă” poate duce la dezvoltarea acidozei lactate din cauza unei posibile insuficiențe renale funcționale.

Utilizarea pro concomitentă cu etanol crește riscul de acidoză lactică.

Nifedipina crește absorbția și Cmaxul metforminei.

Medicamentele cationice (amiloridă, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamteren, trimetoprim și vancomicină), secretate în tubulii renali, concurează cu metformina pentru sistemele de transport tubular și pot duce la creșterea Cmaxului său.

Sarcina și alăptarea

Nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța metforminei în timpul sarcinii. Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă în cazuri de extremă necesitate, atunci când beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt. Metformina pătrunde în bariera placentară.
Metformina în cantități mici este excretată în laptele matern, în timp ce concentrația metforminei în laptele matern poate fi 1/3 din concentrația din plasma mamei. Efectele secundare la nou-născuți în timpul alăptării în timpul tratamentului cu metformină nu au fost observate. Cu toate acestea, din cauza cantității limitate de date utilizate în timpul alăptării, nu este recomandată. Decizia de a opri alăptarea trebuie luată ținând seama de beneficiile alăptării și de riscul potențial de reacții adverse la copil.

Instrucțiuni Speciale

Nu se recomandă utilizarea în infecții acute, exacerbări ale bolilor infecțioase și inflamatorii cronice, leziuni, boli chirurgicale acute, riscul de deshidratare.

Nu aplicați înainte de operație și timp de 2 zile după punerea lor în aplicare.

Trebuie folosită precauție metformina la pacienții vârstnici și la cei care efectuează o muncă fizică grea, care este asociată cu un risc crescut de a dezvolta acidoză lactică. Pacienții vârstnici au adesea disfuncție renală asimptomatică. Este necesară o atenție specială dacă disfuncția renală este declanșată prin administrarea de medicamente antihipertensive sau diuretice, precum și de AINS.

Dacă în timpul tratamentului pacientul prezintă crampe musculare, indigestie (durere abdominală) și astenie severă, atunci trebuie avut în vedere faptul că aceste simptome pot indica apariția acidozei lactice.

În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze funcția renală; determinarea lactatului plasmatic trebuie efectuată de cel puțin 2 ori pe an, precum și apariția mialgiei.

Când se utilizează metformina ca monoterapie în conformitate cu schema de dozare, de obicei nu apare hipoglicemia. Cu toate acestea, atunci când este combinat cu derivați de insulină sau sulfoniluree, există un risc de hipoglicemie. În astfel de cazuri, este necesară o monitorizare deosebit de atentă a concentrației de glucoză din sânge.

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să evite alcoolul din cauza riscului de acidoză lactică.

Studiile preclinice au arătat că metformina nu are potențial cancerigen.