Editorii noștri vor examina ceea ce ați trimis și vor stabili dacă să revizuiți articolul.

Kinase, o enzimă care adaugă grupări fosfat (PO4 3−) la alte molecule. Există un număr mare de kinaze - genomul uman conține cel puțin 500 de gene care codifică kinaza. Printre țintele acestor enzime pentru adăugarea grupului fosfat (fosforilare) sunt incluse proteinele, lipidele și acizii nucleici.

definiție

Pentru țintele proteice, kinazele pot fosforila aminoacizii serină, treonină și tirozină. Fosforilarea reversibilă a proteinelor, prin acțiunea antagonică (opusă) a kinazelor și fosfatazelor, este o componentă importantă a semnalizării celulare deoarece stările fosforilate și nefosforilate ale proteinei țintă pot avea niveluri diferite de activitate. Edwin Gerhard Krebs și Edmond H. Fischer au primit Premiul Nobel pentru fiziologie sau medicină în 1992 pentru munca depusă în stabilirea acestei paradigme.

Fosforilarea moleculelor lipidice de către kinaze este importantă pentru controlul compoziției moleculare a membranelor din celule, ceea ce ajută la specificarea proprietăților fizice și chimice ale diferitelor membrane. Inozitolul, un compus similar în structură cu un carbohidrat, este fosforilat de kinaze pentru a crea o gamă diversă de lipide fosfoinozitol și fosfoinozidice. Aceste molecule funcționează apoi ca al doilea mesager pentru a propaga informații de semnalizare în întreaga celulă.

Nucleotidele, unitățile fundamentale ale ARN (acid ribonucleic) și ADN (acid dezoxiribonucleic), conțin o moleculă de fosfat atașată la un nucleozid, un compus format dintr-un fragment riboză și o bază purină sau pirimidină. În polimerii de ARN și ADN, coloana vertebrală este compusă din unități de fosfo-riboză repetate. Kinazele atașează fosfatul la nucleozidă, creând un nucleotid monofosfat. De exemplu, o enzimă numită nucleozid fosforilază îndeplinește acest rol atunci când celulele trec la sintetizarea nucleotidelor din purine reciclate în loc de materiale noi de pornire. Mutațiile genei care codifică nucleozid fosforilaza pot provoca o formă severă de deficit imunitar.

Metabolizarea zaharurilor alimentare (glicoliza) implică mai multe etape diferite de fosforilare de către kinaze distincte. Aceste grupări fosfat sunt utilizate în cele din urmă pentru a forma compusul cu energie ridicată cunoscut sub numele de ATP (adenozin trifosfat).

Inhibitorii kinazelor pot fi tratamente importante pentru bolile umane în care procesele hiperactive trebuie să fie amortizate. De exemplu, o formă de leucemie umană, LMC (leucemie mielogenă cronică), este cauzată de activitatea în exces a tirozin kinazei Abelson. Imatinib (Gleevec) este o substanță chimică care se leagă de locul activ al acestei kinaze, blocând astfel capacitatea enzimei de a fosforila ținte. Imatinib a fost util în tratamentul inițial al LMC; cu toate acestea, în multe cazuri, enzima kinază muta, făcând medicamentul ineficient.