A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

bifuncționali

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea Federală din Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

Universitatea de Stat din Kazan, str. Butlerov. 49, Kazan, 420012 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

N.M. Institutul Emanuel de Fizică Biochimică, Kosygin p. 4, Moscova, 119991 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea de Stat din Kazan, str. Butlerov. 49, Kazan, 420012 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea Federală din Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

Institutul de Biochimie și Biofizică din Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Lobachevsky. 2/31, Kazan, 420111 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea Federală din Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea Federală din Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

Universitatea de Stat din Kazan, str. Butlerov. 49, Kazan, 420012 Rusia

Institutul de Biochimie și Biofizică din Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Lobachevsky. 2/31, Kazan, 420111 Rusia

Universitatea Federală din Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea Federală din Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

Universitatea de Stat din Kazan, str. Butlerov. 49, Kazan, 420012 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

N.M. Institutul Emanuel de Fizică Biochimică, Kosygin p. 4, Moscova, 119991 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea de Stat din Kazan, str. Butlerov. 49, Kazan, 420012 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea Federală din Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

Institutul de Biochimie și Biofizică din Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Lobachevsky. 2/31, Kazan, 420111 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea Federală Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Universitatea Federală din Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

Universitatea de Stat din Kazan, str. Butlerov. 49, Kazan, 420012 Rusia

Institutul de Biochimie și Biofizică din Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Lobachevsky. 2/31, Kazan, 420111 Rusia

Universitatea Federală din Kazan, str. Kremlevskaya. 18, Kazan, 420008 Rusia

A.E. Institutul de chimie organică și fizică Arbuzov, Centrul științific Kazan, Academia Rusă de Științe, str. Arbuzov. 8, Kazan, 420088 Rusia

Abstract

Novel 6 - derivați de metiluracil cu lanțuri alchil ω‐ (benziletilamino substituit) la atomii de azot ai inelului pirimidinic au fost proiectați și sintetizați. Numărul grupărilor de metilen din lanțurile alchil a fost variat împreună cu substituenții care retrag electronii pe inelele benzilice. Compușii sunt inhibitori reversibili de tip mixt ai colinesterazelor, iar unii dintre ei prezintă o selectivitate remarcabilă pentru acetilcolinesteraza umană (hAChE), cu potență inhibitoare în domeniul nanomolar, de peste 10.000 de ori mai mare decât cea pentru butirilcolinesteraza umană (hBuChE). Studiile de modelare moleculară indică faptul că acești compuși sunt inhibitori bifuncționali AChE, care se întind pe defileul situsului activ al enzimei și se leagă de situsul său anionic periferic (PAS). Experimentele in vivo arată că derivații de 6-metiluracil sunt capabili să penetreze bariera hematoencefalică (BBB), inhibând AChE-țesutul creierului. Cel mai puternic inhibitor AChE, 3 d (1,3-bis [5‐ (o‐Nitrobenziletilamino) pentil] ‐6 - metiluracil), a fost găsit pentru a îmbunătăți memoria de lucru în scopolamină și modelele transgenice APP/PS1 murine ale bolii Alzheimer și pentru a reduce semnificativ numărul și aria plăcilor de peptide β - amiloide din creier.

Numărul de ori citat conform CrossRef: 22

  • Evgenia A. Burilova, Tatiana N. Pashirova, Irina V. Zueva, Elmira M. Gibadullina, Sofya V. Lushchekina, Anastasia S. Sapunova, Ramilya M. Kayumova, Alexey M. Rogov, Vladimir G. Evtjugin, Igor A. Sudakov, Alexandra B. Vyshtakalyuk, Alexandra D. Voloshina, Sergey. V. Bukharov, Alexander R. Burilov, Konstantin A. Petrov, Lucia Ya. Zakharova, Oleg G. Sinyashin, sisteme de livrare pe bază de lipide pe bază de fenol, cu funcție sterică, ca potențiali agenți multi-țintă împotriva bolii Alzheimer pe cale intranazală, nanoscală, 10.1039/D0NR04037A, 12, 25, (13757-13770), (2020).

Ca serviciu pentru autorii și cititorii noștri, această revistă oferă informații de susținere furnizate de autori. Astfel de materiale sunt evaluate de colegi și pot fi reorganizate pentru livrare online, dar nu sunt editate sau copiate. Problemele de asistență tehnică care decurg din informații de sprijin (altele decât fișierele lipsă) ar trebui să fie adresate autorilor.

Descrierea numelui de fișier
cmdc201500334-sup-0001-misc_information.pdf1.6 MB Suplimentar

Vă rugăm să rețineți: editorul nu este responsabil pentru conținutul sau funcționalitatea oricăror informații de susținere furnizate de autori. Orice întrebări (altele decât conținutul lipsă) ar trebui să fie adresate autorului corespunzător pentru articol.