, DVM, dr., Departamentul de Anatomie, Fiziologie și Farmacologie, Colegiul de Medicină Veterinară, Universitatea Auburn

nitrofurani

Nitrofuranii sunt agenți chimioterapeutici sintetici cu un spectru antimicrobian larg; sunt active atât împotriva bacteriilor gram-pozitive, cât și a bacteriilor gram-negative, inclusiv Salmonella și Grădină spp, tricomonade, amebe și unele specii coccidiale. Cu toate acestea, în comparație cu alți agenți chimioterapeutici antimicrobieni, potența lor nu este deosebit de importantă. Nitrofuranii par să inhibe o serie de sisteme de enzime microbiene, inclusiv cele implicate în metabolismul carbohidraților și, de asemenea, blochează inițierea traducerii. Cu toate acestea, mecanismul lor de acțiune de bază nu a fost încă clarificat. Acțiunea lor primară este bacteriostatică, dar la doze mari sunt și bactericide. Sunt mult mai activi în medii acide (pH 5,5 este optim pentru activitatea nitrofurantoinei). Mutanții rezistenți sunt rare, iar rezistența clinică apare lent. Între ei, nitrofuranii prezintă rezistență încrucișată completă, dar nu există rezistență încrucișată cu niciun alt agent antibacterian.

Datorită solubilității în apă foarte ușoare, nitrofuranii sunt utilizați fie PO, fie local. Nici un nitrofuran nu este eficient sistemic. Ori nu sunt deloc absorbite din tractul gastro-intestinal, fie sunt atât de rapid eliminate încât ajung la concentrații inhibitoare numai în urină. Semnele toxice observate cu doze excesive de derivați de nitrofuran includ implicarea SNC (excitare, tremurături, convulsii, nevrită periferică), tulburări gastrointestinale, creștere slabă în greutate și depresie a spermatogenezei. De asemenea, pot fi observate diverse reacții de hipersensibilitate. Unii nitrofurani sunt cancerigeni, iar utilizarea lor viitoare este îndoielnică.

Nitrofuranii sunt printre medicamentele pentru care utilizarea interetichetă este interzisă la animalele alimentare din SUA.

Nitrofurantoina

Mecanismul de acțiune al nitrofurantoinei este unic. Este redusă de flavoproteinele bacteriene la intermediari reactivi care inhibă ribozomii bacterieni și alte macromolecule. Sinteza proteinelor, metabolismul energetic aerob, sinteza ADN și ARN și sinteza peretelui celular sunt inhibate. Nitrofurantoina este bactericidă în urină la doze terapeutice. Rezistența este rară. Nitrofurantoina este utilizată pentru a trata infecțiile tractului urinar cauzate de bacterii sensibile, cum ar fi Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, și Aerobacter aerogenes. Proteus spp, Pseudomonas aeruginosa, și Streptococcus faecalis sunt de obicei rezistente. După administrarea PO, nitrofurantoina este absorbită rapid și complet (forma macrocristală durează mai mult) și este eliminată rapid de rinichi, în principal prin secreție tubulară (

40% sub formă nemodificată). Concentrațiile serice sunt scăzute și este disponibil puțin medicament nelegat pentru difuzie în țesuturi. Timpul de înjumătățire plasmatică este numai

20 min. Nitrofurantoina este concentrată în urină acidă. Când pH-ul atinge

5, medicamentul devine suprasaturat fără precipitații, iar acțiunea sa antibacteriană este maximă. Nitrofurantoina poate fi administrată PO sau parenteral. Doza pentru câini și pisici este de 4,4 mg/kg, PO, timp de 4-10 zile. Efectele adverse nu sunt frecvente la dozele uzuale, dar se pot dezvolta greață, vărsături și diaree. Au fost observate tulburări ale SNC, iar polineuropatia este un efect grav observat la om. Animalele cu funcție renală scăzută au predispoziție pentru polinevrite. Se pot observa diverse manifestări ale reacțiilor de hipersensibilitate. Decolorarea galbenă a dinților a fost raportată ocazional la animale foarte tinere.

Nitrofurazonă

Nitrofurazonă este doar puțin solubilă în apă, dar, în general, corespunde nitrofurantoinei în ceea ce privește mecanismul său de acțiune, spectrul antimicrobian, potența și caracteristicile fizico-chimice. Principalele sale indicații includ tratamentul mastitei bovine, al metritei bovine și al rănilor. Cu toate acestea, puroiul, sângele și laptele reduc activitatea antibacteriană. Nitrofurazonă este, de asemenea, utilizată ca aditiv furajer (0,05%) pentru a controla infecțiile bacteriene și coccidiene intestinale. Timpul de retragere pentru nitrofurazonă la porci este de 5 zile.

Furazolidonă

Acesta este un nitrofuran cu o gamă largă de activități antimicrobiene care include Clostridium, Salmonella, Shigella, Stafilococ și streptococ spp și Și centimetri. Este, de asemenea, activ împotriva Eimeria și Histomonas spp. Se administrează de obicei PO pentru tratarea infecțiilor intestinale, dar poate fi aplicat și local. Doza uzuală orală de furazolidonă la viței este de 10-12 mg/kg, licitată pentru 5-7 zile. Trebuie acordată precauție la tratarea vițeilor mici (de exemplu, rasa Jersey) pentru a evita doze excesive, pentru a nu rezulta neurotoxicitatea; semnele includ tremor la cap, ataxie, tulburări de vedere și convulsii.

Diversi nitrofurani

Nifuraldezona, ca și furazolidona, este utilizată pentru a controla enterita bacteriană la viței. Nifurprazina este utilizată numai local ca agent antibacterian. Furaltadona este utilizată atât pentru a preveni infecțiile intestinale, cât și direct în tetină pentru a trata mastita.