medicamente casnice lista a-z efecte secundare centru de droguri depo-testosteron (injecție de cipionat de testosteron) medicament

testosteron

Găsiți cele mai mici prețuri pe

Ce este Depo-Testosteronul și cum se utilizează?

Depo-Testosteronul este un medicament eliberat pe bază de rețetă utilizat pentru tratarea simptomelor impotenței, pubertății întârziate la bărbați, dezechilibrelor hormonale, precum și cancerului de sân inoperabil la femei. Depo-Testosteronul poate fi utilizat singur sau împreună cu alte medicamente.

Depo-testosteronul aparține unei clase de medicamente numite androgeni.

Nu se știe dacă Depo-Testosteronul este sigur și eficient la copiii cu vârsta sub 12 ani.

Care sunt posibilele efecte secundare ale depo-testosteronului?

Depo-testosteronul poate provoca reacții adverse grave, inclusiv:

  • durere sau presiune în piept,
  • durerea se răspândește la maxilar sau umăr,
  • dificultăți de respirație,
  • probleme de respirație pe timp de noapte (apnee în somn),
  • umflarea gleznelor sau a picioarelor,
  • creșterea rapidă în greutate,
  • convulsii (convulsii),
  • modificări neobișnuite ale dispoziției sau comportamentului,
  • erecție crescută sau continuă a penisului,
  • probleme de ejaculare,
  • cantități scăzute de material seminal,
  • scăderea dimensiunii testiculului,
  • urinare dureroasă sau dificilă,
  • urinare crescută noaptea,
  • pierderea controlului vezicii urinare,
  • dureri de stomac,
  • constipație,
  • sete crescută sau urinare,
  • durere sau slăbiciune musculară,
  • dureri articulare,
  • confuzie,
  • senzație de oboseală sau neliniște,
  • greaţă,
  • slăbiciune,
  • senzație de furnicătură,
  • bătăi neregulate ale inimii,
  • pierderea mișcării,
  • dureri de stomac superioare pe partea dreaptă,
  • vărsături,
  • pierderea poftei de mâncare,
  • urină închisă la culoare,
  • îngălbenirea ochilor sau a pielii (icter),
  • sângerare, căldură sau roșeață în braț sau picior,
  • tuse bruscă,
  • șuierătoare,
  • respirație rapidă,
  • tuse sânge,
  • amorțeală bruscă (în special pe o parte a corpului),
  • dureri de cap severe,
  • vorbire neclară și
  • probleme de echilibru

Obțineți asistență medicală imediat, dacă aveți oricare dintre simptomele enumerate mai sus.

Cele mai frecvente efecte secundare ale depo-testosteronului includ:

  • acnee,
  • modificări ale perioadelor menstruale (inclusiv perioadele pierdute),
  • creșterea părului cu model masculin (pe bărbie sau pe piept),
  • voce răgușită sau adâncită și
  • clitoris mărit
Spuneți medicului dacă aveți orice efect secundar care vă deranjează sau care nu dispare. Acestea nu sunt toate efectele secundare posibile ale depo-testosteronului. Pentru mai multe informații, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului. Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru sfaturi medicale despre efectele secundare. Puteți raporta reacții adverse la FDA la 1-800-FDA-1088.

DESCRIERE

DEPO-Testosteron Injection, pentru injecție intramusculară, conține testosteron cipionat care este esterul solubil în ulei de 17 (beta) -ciclopentilpropionat al hormonului androgen testosteron.

Cipionatul de testosteron este o pulbere cristalină albă sau cremoasă albă, inodoră sau aproape asemănătoare și stabilă în aer. Este insolubil în apă, liber solubil în alcool, cloroform, dioxan, eter și solubil în uleiuri vegetale.

Denumirea chimică a testosteronului cipionat este androst-4-en-3-one, 17- (3-ciclopentil1-oxopropoxi) -, (17ß) -. Formula sa moleculară este C27H40O3, iar greutatea moleculară este de 412,61.

Formula structurală este reprezentată mai jos:

Injecția DEPO-testosteron este disponibilă în două concentrații, 100 mg/mL și 200 mg/mL cipionat de testosteron.

Fiecare ml de 100 mg/ml soluția conține:

Testosteron cipionat: 100 mg
Benzil benzoat: 0,1 ml
Ulei din semințe de bumbac: 736 mg
Alcool benzilic (ca conservant): 9,45 mg

Fiecare ml de 200 mg/ml soluția conține:

Testosteron cipionat: 200 mg
Benzil benzoat: 0,2 ml
Ulei din semințe de bumbac: 560 mg
Alcool benzilic (ca conservant): 9,45 mg

INDICAȚII

Injecția DEPO-testosteron este indicată pentru terapia de substituție la bărbat în condiții asociate cu simptome de deficit sau absență de testosteron endogen.

  1. Hipogonadism primar (congenital sau dobândit) -insuficiență testiculară datorită criptorhidismului, torsiunii bilaterale, orhitei, dispariției sindromului testiculului; sau orhidectomie.
  2. Hipogonadism hipogonadotrop (congenital sau dobândit) -gonadotropină sau deficit de LHRH sau leziuni hipofizare-hipotalamice din tumori, traume sau radiații.

Siguranța și eficacitatea testosteronului DEPO (testosteron cipionat) la bărbații cu „hipogonadism agerelat” (denumit și „hipogonadism cu debut tardiv”) nu au fost stabilite.

DOZAJ SI ADMINISTRARE

Înainte de inițierea testosteronului DEPO (cipionat de testosteron), confirmați diagnosticul de hipogonadism asigurându-vă că concentrațiile serice de testosteron au fost măsurate dimineața în cel puțin două zile separate și că aceste concentrații serice de testosteron sunt sub intervalul normal.

DEPO-Testosteron Injection este numai pentru utilizare intramusculară.

Nu trebuie administrat intravenos. Injecțiile intramusculare trebuie administrate adânc în mușchiul fesier.

Doza sugerată pentru injectarea DEPO-testosteron variază în funcție de vârstă, sex și de diagnosticul fiecărui pacient. Dozajul este ajustat în funcție de răspunsul pacientului și de apariția reacțiilor adverse.

Au fost utilizate diferite regimuri de dozare pentru a induce modificări pubertare la bărbații hipogonadali; unii experți au susținut inițial doze mai mici, crescând treptat doza pe măsură ce pubertatea progresează, cu sau fără scăderea nivelurilor de întreținere. Alți experți subliniază că au fost necesare doze mai mari pentru a induce modificări ale pubertății și pot fi utilizate doze mai mici pentru întreținerea după pubertate. Trebuie luate în considerare vârstele cronologice și scheletice, atât la determinarea dozei inițiale, cât și la ajustarea dozei.

Pentru înlocuirea la bărbatul hipogonadal, 50-400 mg trebuie administrate la fiecare două până la patru săptămâni.

Produsele medicamentoase parenterale trebuie inspectate vizual pentru a detecta particule și decolorare înainte de administrare, ori de câte ori soluția și recipientul permit acest lucru. Încălzirea și agitarea flaconului ar trebui să rezolve orice cristale care s-ar fi putut forma în timpul depozitării la temperaturi mai mici decât cele recomandate.

CUM FURNIZAT

Injecția DEPO-testosteron este disponibilă după cum urmează:

100 mg/ml

Flacoane de 10 ml NDC 0009-0347-02

200 mg/ml

Flacoane de 1 ml NDC 0009-0417-01
Flacoane de 10 ml NDC 0009-0417-02

Flacoanele trebuie păstrate la temperatura camerei controlată de la 20 ° la 25 ° C (68 ° la 77 ° F) [vezi USP]. Protejați-vă de lumină.

Distribuit de: Pfizer, Pharmacia & Upjohn Company, Divizia Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revizuit: aprilie 2015

SLIDESHOW

EFECTE SECUNDARE

Următoarele reacții adverse la bărbat au apărut la unii androgeni:

Endocrin și urogenital: Ginecomastia și frecvența excesivă și durata erecțiilor penisului. Oligospermia poate apărea la doze mari.

Piele și anexe: Hirsutism, model masculin de chelie, seboree și acnee.

Tulburări de lichide și electroliți: Retenția de sodiu, clorură, apă, potasiu, calciu și fosfați anorganici.

Gastrointestinal: Greață, icter colestatic, modificări ale testelor funcției hepatice, rareori neoplasme hepatocelulare și pelioză hepatică (vezi AVERTIZĂRI).

Hematologic: Suprimarea factorilor de coagulare II, V, VII și X, sângerări la pacienții tratați concomitent cu anticoagulante și policitemie.

Sistem nervos: Creșterea sau scăderea libidoului, cefaleei, anxietății, depresiei și paresteziei generalizate.

Alergic: Hipersensibilitate, inclusiv manifestări cutanate și reacții anafilactoide.

Tulburări vasculare: Tromboembolism venos.

Diverse: Inflamație și durere la locul injectării intramusculare.

ALTE INTERACȚIUNI

Androgenii pot crește sensibilitatea la anticoagulante orale. Dozarea anticoagulantului poate necesita reducere pentru a menține o hipoprotrombinemie terapeutică satisfăcătoare.

Administrarea concomitentă de oxifenbutazonă și androgeni poate duce la creșterea nivelului seric de oxifenbutazonă.

La pacienții diabetici, efectele metabolice ale androgenilor pot reduce necesarul de glucoză din sânge și, prin urmare, de insulină.

Abuzul și dependența de droguri

Clasa de substanță controlată

Testosteronul este o substanță controlată în temeiul Legii privind controlul steroizilor anabolizanți, iar injecția DEPO-testosteron a fost alocată în anexa III.

AVERTIZĂRI

Hipercalcemia poate apărea la pacienții imobilizați. Dacă se întâmplă acest lucru, medicamentul trebuie întrerupt.

Utilizarea prelungită a dozelor mari de androgeni (în principal 17-α alchil-androgeni) a fost asociată cu dezvoltarea adenoamelor hepatice, a carcinomului hepatocelular și a peliozei hepatice - toate complicațiile care pot pune viața în pericol.

Pacienții geriatrici tratați cu androgeni pot prezenta un risc crescut de a dezvolta hipertrofie de prostată și carcinom de prostată, deși lipsesc dovezi concludente care să susțină acest concept.

Au existat rapoarte postmarketing despre evenimente tromboembolice venoase, inclusiv tromboză venoasă profundă (TVP) și embolie pulmonară (PE), la pacienții care utilizează produse de testosteron, cum ar fi testosteronul cipionat. Evaluați pacienții care raportează simptome de durere, edem, căldură și eritem la extremitatea inferioară pentru TVP și pe cei care prezintă dificultăți de respirație acute pentru EP. Dacă se suspectează un eveniment tromboembolic venos, întrerupeți tratamentul cu cipionat de testosteron și inițiați un tratament și un tratament adecvat.

Nu au fost efectuate studii clinice de siguranță pe termen lung pentru a evalua rezultatele cardiovasculare ale terapiei de substituție cu testosteron la bărbați. Până în prezent, studiile epidemiologice și studiile controlate randomizate au fost neconcludente pentru determinarea riscului de evenimente cardiovasculare adverse majore (MACE), cum ar fi infarctul miocardic non-fatal, accidentul vascular cerebral non-fatal și decesul cardiovascular, cu utilizarea testosteronului comparativ cu neutilizarea . Unele studii, dar nu toate, au raportat un risc crescut de MACE în asociere cu utilizarea terapiei de substituție cu testosteron la bărbați. Pacienții trebuie informați cu privire la acest risc posibil atunci când decid dacă să utilizeze sau să continue să utilizeze DEPO-testosteron (cipionat de testosteron).

Edemul, cu sau fără insuficiență cardiacă congestivă, poate fi o complicație gravă la pacienții cu boli cardiace, renale sau hepatice preexistente.

Ginecomastia se poate dezvolta și persistă ocazional la pacienții tratați pentru hipogonadism.

Conservantul alcool benzilic a fost asociat cu evenimente adverse grave, incluzând „sindromul gâfâit” și decesul la pacienții copii. Deși dozele terapeutice normale ale acestui produs furnizează în mod obișnuit cantități de alcool benzilic care sunt substanțial mai mici decât cele raportate în asociere cu „sindromul gâfâit”, cantitatea minimă de alcool benzilic la care poate apărea toxicitate nu este cunoscută. Riscul de toxicitate a alcoolului benzilic depinde de cantitatea administrată și de capacitatea hepatică de detoxifiere a substanței chimice. Copiii prematuri și cu greutate mică la naștere pot avea mai multe șanse de a dezvolta toxicitate.

Terapia cu androgeni trebuie utilizată cu precauție la bărbații sănătoși cu pubertate întârziată. Efectul asupra maturizării osoase trebuie monitorizat prin evaluarea vârstei osoase a încheieturii mâinii și a mâinii la fiecare 6 luni. La copii, tratamentul cu androgeni poate accelera maturarea oaselor fără a produce câștiguri compensatorii în creșterea liniară. Acest efect advers poate duce la compromiterea staturii adultului. Cu cât copilul este mai mic, cu atât este mai mare riscul de a compromite înălțimea finală matură.

Acest medicament nu s-a dovedit a fi sigur și eficient pentru îmbunătățirea performanței atletice. Datorită riscului potențial de efecte adverse grave asupra sănătății, acest medicament nu trebuie utilizat în acest scop.

PRECAUȚII

General

Pacienții cu hipertrofie benignă de prostată pot dezvolta obstrucție uretrală acută. Se poate dezvolta priapism sau stimulare sexuală excesivă. Oligospermia poate apărea după o administrare prelungită sau o doză excesivă. Dacă apare oricare dintre aceste efecte, androgenul trebuie oprit și dacă este repornit și trebuie utilizată o doză mai mică.

Testosteronul cipionat nu trebuie utilizat interschimbabil cu propionatul de testosteron din cauza diferențelor de durată a acțiunii.

Testosteron cipionat nu este pentru utilizare intravenoasă.

Analize de laborator

Nivelurile de hemoglobină și hematocrit (pentru a detecta policitemia) trebuie verificate periodic la pacienții cărora li se administrează pe termen lung androgen.

Colesterolul seric poate crește în timpul terapiei cu androgeni.

Interferențe de testare de droguri/laborator

Androgenii pot scădea nivelurile de globulină care leagă tiroxina, rezultând scăderea nivelului seric total de T4 și creșterea absorbției de rășină a T3 și T4. Cu toate acestea, nivelurile de hormoni tiroidieni liberi rămân neschimbate și nu există dovezi clinice ale disfuncției tiroidiene.

Carcinogeneză

Date despre animale

Testosteronul a fost testat prin injectare subcutanată și implantare la șoareci și șobolani. Implantul a indus tumori cervical-uterine la șoareci, care s-au metastazat în unele cazuri. Există dovezi sugestive că injectarea de testosteron în unele tulpini de șoareci femele le crește susceptibilitatea la hepatom. Testosteronul este, de asemenea, cunoscut pentru creșterea numărului de tumori și scăderea gradului de diferențiere a carcinoamelor hepatice induse chimic la șobolani.

Date umane

Există rapoarte rare de carcinom hepatocelular la pacienții care primesc terapie pe termen lung cu androgeni în doze mari. Retragerea medicamentelor nu a condus la regresia tumorilor în toate cazurile.

Pacienții geriatrici tratați cu androgeni pot prezenta un risc crescut de a dezvolta hipertrofie de prostată și carcinom de prostată, deși lipsesc dovezi concludente care să susțină acest concept.

Sarcina

Efecte teratogene

Alcoolul benzilic poate traversa placenta. Vedea AVERTIZĂRI.

Mamele care alăptează

DEPO-Testosteronul nu este recomandat pentru utilizare la mamele care alăptează.

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite.

Supradozaj

Nu s-au raportat cazuri de supradozaj acut cu androgeni.

CONTRAINDICAȚII

  1. Hipersensibilitate cunoscută la medicament
  2. Bărbații cu carcinom al sânului
  3. Bărbați cu carcinom cunoscut sau suspectat al prostatei
  4. Femeile care sunt sau care pot rămâne însărcinate
  5. Pacienți cu boli cardiace, hepatice sau renale grave

FARMACOLOGIE CLINICĂ

Androgenii endogeni sunt responsabili pentru creșterea și dezvoltarea normală a organelor sexuale masculine și pentru menținerea caracteristicilor sexuale secundare. Aceste efecte includ creșterea și maturarea prostatei, a veziculelor seminale, a penisului și a scrotului; dezvoltarea distribuției părului masculin, cum ar fi barba, pubianul, pieptul și părul axilar; mărirea laringelui, îngroșarea corzii vocale și modificări ale musculaturii corpului și ale distribuției grăsimilor. Medicamentele din această clasă determină, de asemenea, retenția de azot, sodiu, potasiu și fosfor și scăderea excreției urinare de calciu. S-a raportat că androgenii cresc anabolismul proteinelor și scad catabolismul proteinelor. Echilibrul azotului este îmbunătățit numai atunci când există un aport suficient de calorii și proteine.

Androgenii sunt responsabili pentru apariția creșterii adolescenței și pentru eventuala încetare a creșterii liniare, cauzată de fuziunea centrilor de creștere epifizară. La copii, androgenii exogeni accelerează ratele de creștere liniară, dar pot provoca progrese disproporționate în maturarea oaselor. Utilizarea pe perioade lungi de timp poate duce la fuziunea centrelor de creștere epifizare și la încetarea procesului de creștere. S-a raportat că androgenii stimulează producția de celule roșii din sânge prin creșterea producției factorului de stimulare eritropoietică.

În timpul administrării exogene de androgeni, eliberarea endogenă de testosteron este inhibată prin inhibarea feedback-ului hormonului luteinizant hipofizar (LH). La doze mari de androgeni exogeni, spermatogeneza poate fi, de asemenea, suprimată prin inhibarea feedback-ului hormonului foliculostimulator hipofizar (FSH).

Există o lipsă de dovezi substanțiale conform cărora androgenii sunt eficienți în fracturi, intervenții chirurgicale, convalescență și sângerări uterine funcționale.

Farmacocinetica

Esterii testosteronului sunt mai puțin polari decât testosteronul liber. Esterii testosteronului din uleiul injectat intramuscular sunt absorbiți lent din faza lipidică; astfel, cipionatul de testosteron poate fi administrat la intervale de două până la patru săptămâni.

Testosteronul în plasmă este legat de 98% de o globulină specifică de legare a testosteronului-estradiol și aproximativ 2% este liberă. În general, cantitatea de globulină care leagă hormonul sexual în plasmă va determina distribuția testosteronului între formele libere și cele legate, iar concentrația de testosteron liber va determina timpul său de înjumătățire.

Aproximativ 90 la sută din doza de testosteron este excretată în urină sub formă de conjugate glucuronic și acid sulfuric de testosteron și metaboliții săi; aproximativ 6% dintr-o doză este excretată în fecale, mai ales sub formă neconjugată. Inactivarea testosteronului are loc în principal în ficat. Testosteronul este metabolizat în 17-ceto-steroizi diferiți prin două căi diferite.

Timpul de înjumătățire al cipionatului de testosteron atunci când este injectat intramuscular este de aproximativ opt zile.

În multe țesuturi, activitatea testosteronului pare să depindă de reducerea la dihidrotestosteron, care se leagă de proteinele receptorilor de citosol. Complexul receptorilor steroizi este transportat către nucleu unde inițiază evenimente de transcripție și modificări celulare legate de acțiunea androgenă.

INFORMAȚII PACIENTULUI

Pacienții trebuie instruiți să raporteze oricare dintre următoarele: greață, vărsături, modificări ale culorii pielii, umflarea gleznei, erecții prea frecvente sau persistente ale penisului.