Adăugați la Mendeley

țintă

Repere

Replicarea virusului gripal depinde de activarea proteazei căilor respiratorii a gazdei.

O enzimă proeminentă, TMPRSS2, activează și alte virusuri respiratorii.

Inhibitorii acestor proteaze de tip tripsină prezintă activitate anti-gripală.

Acești agenți pot fi fie peptidomimetici activi, fie inhibitori ai exositului.

Acest nou concept de medicament ar putea fi utilizat pe scară largă împotriva mai multor virusuri respiratorii.

Pentru a intra în celulele epiteliale ale căilor respiratorii, gripa, parainfluenza și coronavirusurile se bazează pe proteazele celulelor gazdă pentru activarea proteinei virale implicate în fuziunea membranei. O protează, proteaza transmembranară serina 2 (TMPRSS2) s-a dovedit recent a fi crucială pentru scindarea hemaglutininei unor virusuri gripale umane. Deoarece siturile catalitice ale diverselor serin proteaze legate de gripă, activarea parainfluenza și coronavirusului sunt similare din punct de vedere structural, inhibitorii activi ai site-ului acestor proteaze ale căilor respiratorii ar putea avea o aplicabilitate terapeutică largă împotriva virusurilor respiratorii multiple. Alternativ, selectivitatea superioară ar putea fi realizată cu inhibitori alosterici ai TMPRSS2 sau cu o altă protează critică. Deși încă la început, inhibarea proteazei căilor respiratorii reprezintă o abordare atractivă de direcționare către celulele gazdă pentru combaterea virușilor respiratori, cum ar fi gripa.

Anterior articolul emis Următorul articolul emis