Farmacologie clinică

Umple lipsa de estrogen endogen, scade colesterolul LDL din sânge. Suprimă simptomele somatice, mentale și alte simptome climatice în perioadele de pre și postmenopauză sau după ooforectomie; previne pierderea osoasă și osteoporoza.

atunci când

Indicații

Deficiență de estrogen (perioadă postmenopauză, oforectomie, castrare cu radiații), însoțită de simptome vasomotorii: bufeuri, transpirații, tulburări de somn, stări depresive, iritabilitate, cefalee, amețeli, hiperestezie a vezicii urinare, modificări degenerative ale pielii și mucoaselor; prevenirea osteoporozei.

Compoziţie

1 comprimat conține:

Substanță activă: valerat de estradiol2 mg;

Excipienți: lactoză monohidrat 46-250 mg; amidon de porumb 26 - 200 mg; Povidonă 25.000 - 3 mg; talc - 2,4 mg; stearat de magneziu - 0,15 mg; zaharoză cristalină 33 - 540 mg; Povidonă 700000 - 0,323 mg; macrogol 6000 - 3,719 mg; carbonat de calciu precipitat 14 - 572 mg; talc - 7,104 mg; glicerol 85% (greutate/greutate) - 0,205 mg; dioxid de titan (E171, C.1.77891) - 0,411 mg; Indigo Carmine (E132, C.1.73015) - 0,051 mg; ceara de montaglicol - 0,075 mg.

Estradiolul este comercializat sub diferite mărci și denumiri generice și vine sub diferite forme de dozare:

Numele mărcii Producător Țara Formular de dozare
Proginova Bayer Pharma AG Germania dragă
Climara® (Bayer Pharma AG Bayer Pharma AG Germania sistemul terapeutic transdermic
Divigel Orion Corporation Finlanda gel

Progynova - estrogen. \ r \ n

Umple lipsa de estrogen endogen, scade colesterolul LDL din sânge. Suprimă simptomele somatice, mentale și alte simptome climatice în perioadele de pre și postmenopauză sau după ooforectomie; previne pierderea osoasă și osteoporoza. \ r \ n \ r \ n

Indicații \ r \ n

Deficiență de estrogen (perioadă postmenopauză, oforectomie, castrare cu radiații), însoțită de simptome vasomotorii: bufeuri, transpirații, tulburări de somn, stări depresive, iritabilitate, cefalee, amețeli, hiperestezie a vezicii urinare, modificări degenerative ale pielii și mucoaselor; prevenirea osteoporozei. \ r \ n

Compoziție \ r \ n

1 tabletă conține: \ r \ n

Substanță activă: valerat de estradiol2 mg; \ r \ n

Excipienți: lactoză monohidrat 46-250 mg; amidon de porumb de la 26 la 200 mg; Povidonă 25.000 - 3 mg; talc - 2,4 mg; stearat de magneziu - 0,15 mg; zaharoză cristalină 33 - 540 mg; Povidonă 700000 - 0,323 mg; macrogol 6000 - 3,719 mg; carbonat de calciu precipitat 14 - 572 mg; talc - 7,104 mg; glicerol 85% (greutate/greutate) - 0,205 mg; dioxid de titan (E171, C.1.77891) - 0,411 mg; Indigo Carmine (E132, C.1.73015) - 0,051 mg; ceara de montaglicol - 0,075 mg. \ r \ n

Nu există recenzii ale clienților pentru moment.

Dozaj si administrare

Divigel prescris pentru terapia pe termen lung și ciclic. Doza inițială, de regulă, este de 1 g de gel (care corespunde la 1 mg de estradiol) pe zi, dar este determinată de severitatea simptomelor. În funcție de imaginea clinică, doza poate fi modificată după 2-3 cicluri individual de la 500 mg la 1,5 g de gel pe zi (care corespunde de la 500 μg la 1,5 mg de estradiol pe zi).

Pacienților cu un uter intact (neoperat) în timpul tratamentului cu Divigel li se recomandă să administreze progestogen (de exemplu, medroxiprogesteron acetat, noretisteron, noretisteron acetat sau dihidrogesteron) timp de 10-12 zile în fiecare ciclu. După cursul de aplicare a progestogenului, ar trebui să apară sângerări menstruale. Cu sângerări uterine extraordinare sau prelungite ar trebui să se determine cu siguranță cauza apariției lor.

La pacienții în postmenopauză, durata ciclului poate fi prelungită la 3 luni.

Gelul se aplică o dată pe zi pe pielea curată a părții inferioare a peretelui abdominal anterior, regiunea lombară, umerii, antebrațelor sau alternativ pe fesele dreaptă sau stângă, alternând zilnic locurile de aplicare. Suprafața de aplicare ar trebui să aibă dimensiunea egală cu 1-2 palme. După aplicarea medicamentului ar trebui să aștepte câteva minute până când gelul se usucă (2-3 minute).

Locul de aplicare al gelului nu trebuie clătit timp de 1 oră. Divigel nu trebuie lovit accidental în ochi. Mâinile trebuie spălate imediat după aplicarea gelului.

În cazul săriturii, următoarea aplicare a gelului trebuie făcută cât mai curând posibil, dar nu mai târziu de 12 ore de la momentul aplicării medicamentului conform schemei. Dacă au trecut mai mult de 12 ore, cererea Divigel ar trebui amânată pentru data viitoare. Odată cu utilizarea ocazională a medicamentului (dozele omise), poate să apară sângerare uterină prin menstruație.

Reactii adverse

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: cefalee, migrenă, amețeli, depresie, coreea.

De la sistemul cardiovascular: creșterea tensiunii arteriale, tromboflebită.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, crampe stomacale, flatulență, durere epigastrică, icter colestatic, colelitiază.

Reacții alergice: la locul de aplicare - erupții cutanate, iritații ale pielii, înroșirea pielii, dermatită de contact.

Din sistemul reproductiv: metroragie, sângerări reduse, dimensiuni crescute ale leiomiomului uterin, hiperplazie endometrială (atunci când se administrează fără combinație cu progesteron), carcinom endometrial (la femeile cu uter intact după menopauză), scleroză ovariană cu utilizare prelungită, modificări ale libidoului.

Din partea sistemului endocrin: ingurgitarea (tensiunea și/sau creșterea) glandelor mamare, creșterea greutății corporale, scăderea toleranței la carbohidrați.

Metabolism: retenție de sodiu, calciu și apă (edem) cu utilizare prelungită; crize de porfirie.

Altele: insuficiență vizuală (modificare a curburii corneene), cloasma, melasma, candidoză vaginală.

CU precauție: astm bronșic, migrenă, epilepsie, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă, boli cardiace ischemice, insuficiență hepatică și/sau renală, sindrom edematos, endometrioză, mastopatie fibrocistică, porfirie. Experiența cu femeile peste 65 de ani este limitată.

Contraindicații

Divigel nu trebuie aplicat pe glandele mamare, fața, zona genitală, precum și pe pielea iritată.

Interacțiuni medicamentoase

Estradiolul crește eficacitatea medicamentelor hipolipemiante; slăbește efectul preparatelor de hormoni sexuali masculini; medicamente hipoglicemiante, diuretice, antihipertensive și anticoagulante; reduce toleranța la glucoză (ajustarea dozei medicamente hipoglicemiante).

Metabolismul estradiolului este accelerat atunci când este luat simultan cu barbiturice, tranchilizante (anxiolitice), analgezice opioide, anestezice, unele medicamente antiepileptice (carbamazepină, fenitoină), inductori ai enzimelor microsomale hepatice; preparate pe bază de plante care conțin plante St. Sunătoare.

Concentrația de estradiol în sânge scade, de asemenea, cu utilizarea simultană a fenilbutazonei și a unor antibiotice (ampicilină, rifampicină, rifabutină) și medicamente antivirale (nevirapină, efavirenz), care este asociată cu modificări ale microflorei intestinale.

Efectul estradiolului crește la pacienții care primesc acid folic și preparate tiroidiene.

Sarcina și alăptarea

Divigel este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de începerea sau reapariția terapiei de substituție hormonală, ar trebui colectate antecedente personale și familiale complete. Trebuie efectuat un examen medical pentru a identifica posibile contraindicații și pentru a respecta măsurile de precauție necesare atunci când se utilizează medicamentul (inclusiv organele pelvine și glandele mamare).

În cursul tratamentului, se recomandă efectuarea de examinări periodice, frecvența și setul de metode incluse în acesta sunt determinate individual pentru fiecare caz specific. Studiile, inclusiv mamografia, trebuie efectuate în conformitate cu normele acceptate și luând în considerare caracteristicile clinice individuale în fiecare caz individual.

În timpul HRT, toate beneficiile și riscurile terapiei trebuie evaluate cu atenție.

Pacientul trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui medic în cazul oricăreia dintre următoarele boli sau afecțiuni care au fost observate mai devreme și/sau exacerbate în timpul sarcinii sau al terapiei hormonale anterioare: leiomiom (fibroame uterine), endometrioză; antecedente de boli tromboembolice sau factori de risc pentru apariția acestora; factori de risc pentru tumorile dependente de estrogen (gradul 1 de ereditate a cancerului de sân); hipertensiune arteriala; funcție hepatică anormală (adenom); diabet zaharat cu sau fără leziuni vasculare; colelitiaza; migrenă și/sau cefalee (severă); lupus eritematos sistemic; hiperplazie endometrială în istorie; epilepsie; astm bronsic; otoscleroza. Trebuie avut în vedere faptul că în timpul tratamentului cu Divigel în cazuri rare, este posibilă o recidivă sau o exacerbare a acestor boli.

Terapia trebuie întreruptă imediat dacă se constată contraindicații și/sau în următoarele situații: icter sau afectarea funcției hepatice; creșterea pronunțată a tensiunii arteriale; noi crize de migrenă; sarcina.

Când luați estrogen pentru o perioadă lungă de timp crește riscul de hiperplazie endometrială și carcinom. Pentru a reduce riscul, este necesar să se combine terapia cu estrogeni la femeile cu uter neoperat cu progesteroni timp de cel puțin 12 zile în timpul ciclului de tratament.

În caz de sângerare puternică și/sau sângerare redusă după câteva luni de administrare a Divigel, ar trebui efectuate studii pentru a identifica cauzele apariției acestora. Studiile pot include biopsie endometrială (pentru a exclude malignitatea endometrială).

Femeilor cu uter la distanță datorită endometriozei (în special în cazurile de endometrioză reziduală) li se recomandă să adauge progesteron la terapia estrogen-dependentă, datorită transformării premaligne sau maligne a focarelor endometriozei cu stimulare estrogenică.

Cu utilizarea prelungită a HRT crește riscul de a dezvolta cancer de sân. Conform studiilor epidemiologice la femei cu vârste cuprinse între 50 și 70 de ani, în 45 de cazuri din 1000 diagnosticate cu cancer de sân. S-a stabilit că în rândul femeilor care iau sau care iau recent TSH, numărul total de cazuri suplimentare de cancer de sân în perioada relevantă este de 1-3 (în medie 2) cazuri suplimentare la 1000 de persoane care primesc THS în decurs de 5 ani; 3-9 (în medie - 6) cazuri la 1000 de persoane care primesc HRT timp de 10 ani și 5-20 (în medie - 12) cazuri la 1000 de femei care primesc HRT timp de 15 ani. O creștere a acestui risc s-a constatat în principal la femeile slabe sau statură normală. La femei, fizicul complet (predispoziție ridicată la cancerul de sân) HRT nu crește în continuare riscul de a dezvolta cancer de sân.

Un risc suplimentar de apariție a cancerului de sân apare odată cu creșterea duratei HRT și revine la valoarea inițială la aproximativ 5 ani după întreruperea tratamentului.

HRT combinat estrogen-progestogen determină un risc similar sau mai mare în comparație cu terapia cu estrogen.

La femeile care primesc TSH, riscul de boală tromboembolică a venelor (tromboză venoasă profundă a extremităților inferioare și a venelor pulmonare) este crescut de 2-3 ori comparativ cu femeile care nu au primit TSH. Probabilitatea este mai mare în primul an de TSH decât în ​​anii următori.

Principalii factori de risc pentru complicațiile tromboembolice sunt: ​​antecedente individuale sau familiale, obezitate severă (indicele de masă corporală mai mare de 30 kg/m2), lupus eritematos sistemic.

Pacienții cu antecedente de tromboembolism sau avorturi spontane recente ar trebui să fie investigați în continuare pentru a exclude susceptibilitatea la tromboflebită. Utilizarea HRT în acest caz trebuie inițiată după o evaluare completă a factorilor de risc pentru tromboflebită și începerea terapiei anticoagulante. Riscul crește odată cu imobilizarea prelungită, leziuni extinse sau intervenții chirurgicale extinse. HRT trebuie oprit cu 4-6 săptămâni înainte de intervențiile chirurgicale planificate pe organele abdominale sau operațiile ortopedice la nivelul membrelor inferioare. Tratamentul poate fi reluat după recuperarea completă a capacității motorii. Odată cu apariția simptomelor tromboembolice (durere bruscă în piept, dispnee), poate fi necesară anularea TSH.

Estrogenii provoacă retenție de lichide în organism. Pacienții cu insuficiență renală trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui medic din cauza nivelurilor crescute de estradiol și a metaboliților săi în sânge.

Estrogenii cresc sensibilitatea la insulină și cresc excreția acesteia. Se arată că pacienții cu diabet zaharat în primele luni de TSH monitorizează continuu nivelul glicemiei.

Acceptarea estrogenului crește riscul de colelitiază confirmată chirurgical.

În cazuri rare, o creștere accentuată a nivelului de trigliceride din sânge în timp ce luați estrogeni poate dezvolta pancreatită.

Estrogenii cresc nivelul globulinei care leagă tiroida, crescând cantitatea totală de hormoni tiroidieni circulanți.

Evitați contactul cu gelul pe glandele mamare și membranele mucoase ale vulvei și vaginului.

Influența asupra capacității de a conduce mecanismele de transport și control al motorului

Terapia cu Divigel nu afectează capacitatea de a se angaja în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptome: dureri în glandele mamare sau în regiunea pelviană, distensie abdominală, anxietate, iritabilitate, greață, vărsături, în unele cazuri metroragie.

Tratament: efectuarea terapiei simptomatice.

Simptomele dispar atunci când doza este redusă sau când medicamentul este retras.