Identificare
Heparina nefracționată (UH) este un preparat eterogen de polimeri anicoși, glicozaminoglicani sulfat, cu greutăți cuprinse între 3000 și 30.000 Da. Este un anticoagulant natural eliberat din mastocite. Se leagă reversibil de antitrombina III (ATIII) și accelerează foarte mult viteza cu care ATIII inactivează enzimele de coagulare trombină (factor IIa) și factor Xa. UH este diferit de heparina cu greutate moleculară mică (LMWH) în următoarele moduri: greutatea moleculară medie a LMWH este de aproximativ 4,5 kDa în timp ce este de 15 kDa pentru UH; UH necesită perfuzii continue; monitorizarea timpului de protrombină parțială activată (aPTT) este necesară atunci când se utilizează UH; iar UH prezintă un risc mai mare de sângerare și un risc mai mare de osteoporoză la utilizarea pe termen lung. Heparina nefracționată este mai specifică decât LMWH pentru trombină. Mai mult, efectele UH pot fi inversate de obicei folosind sulfat de protamină.
Tastați grupuri de molecule mici aprobate, sinonime de investigație
- CY 216
- CY 222
- CY216
- KB 101
- OP 386
- OP 622
Farmacologie
Heparina nefracționată este indicată pentru profilaxia și tratamentul trombozei venoase și extinderea acesteia, prevenirea trombozei venoase profunde post-operatorii și a emboliei pulmonare și prevenirea coagulării în chirurgia arterială și cardiacă. În cardiologie, este utilizat pentru prevenirea embolismelor la pacienții cu fibrilație atrială și ca terapie adjuvantă antitrombinică la pacienții cu angină instabilă și/sau infarcturi miocardice cu undă non-Q (adică sindromul arterial coronarian acut non-ST crescut) care se află pe glicoproteină plachetară (IIb/IIIa) inhibitori ai receptorilor. În plus, este utilizat pentru a preveni coagularea în timpul dializei și a procedurilor chirurgicale, pentru a menține permeabilitatea dispozitivelor de injectare intravenoasă și pentru a preveni coagularea in vitro a transfuziilor de sânge și în probele de sânge prelevate pentru valorile de laborator.
- Leziuni contondente
- Coagulare
- Coagulopatie, consum
- Contuzii
- Coagulare intravasculară diseminată (DIC)
- Reacție inflamatorie
- Dermatoza pruriginoasă neinfecțioasă
- Cistită interstițială
- Embolie pulmonară
- Infarctul miocardic cu creștere ST (STEMI)
- Entorse
- Tromboembolism
- Tromboză, venoasă
- Angina pectorală instabilă
- Tromboembolism venos
- Embolizare
- Hematoame
- Embolie arterială periferică
- Varicozități ale marii vene safene
- Menținerea permeabilității dispozitivelor de injecție IV
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Heparina nefracționată este o mucopolizaharidă foarte acidă formată din părți egale de D-glucozamină sulfată și acid D-glucuronic cu punți sulfaminice. Greutatea moleculară variază de la 3000 la 30.000 daltoni. Heparina se obține din ficat, plămâni, mastocite și alte celule ale vertebratelor. Heparina este un anticoagulant bine cunoscut și utilizat în mod obișnuit, care are proprietăți antitrombotice. Heparina inhibă reacțiile care duc la coagularea sângelui și la formarea cheagurilor de fibrină atât in vitro, cât și in vivo. Cantități mici de heparină în combinație cu antitrombina III, un cofactor al heparinei) pot inhiba tromboza prin inactivarea factorului Xa și a trombinei. Odată ce s-a dezvoltat tromboza activă, cantități mai mari de heparină pot inhiba coagularea suplimentară prin inactivarea trombinei și prevenirea conversiei fibrinogenului în fibrină. Heparina previne, de asemenea, formarea unui cheag de fibrină stabil prin inhibarea activării factorului de stabilizare a fibrinei. Heparina prelungește mai multe teste de coagulare. Dintre toate testele de coagulare, timpul de protrombină parțială activată (aPTT) este valoarea cea mai importantă din punct de vedere clinic.
Mecanism de acțiune
În circumstanțe normale, antitrombina III (ATIII) inactivează trombina (factorul IIa) și factorul Xa. Acest proces are loc într-un ritm lent. Heparina administrată se leagă reversibil de ATIII și duce la inactivarea aproape instantanee a factorilor IIa și Xa. Complexul heparină-ATIII poate, de asemenea, să inactiveze factorii IX, XI, XII și plasmină. Mecanismul de acțiune al heparinei este dependent de ATIII. Acționează în principal prin accelerarea ratei de neutralizare a anumitor factori de coagulare activați de antitrombină, dar pot fi implicate și alte mecanisme. Efectul antitrombotic al heparinei este bine corelat cu inhibarea factorului Xa. Heparina nu este trombolitică sau fibrinolitică. Previne progresia cheagurilor existente prin inhibarea coagulării ulterioare. Liza cheagurilor existente se bazează pe trombolitice endogene.
Heparina trebuie administrată parenteral, deoarece nu este absorbită prin mucoasa gastro-intestinală. Se administrează de obicei prin perfuzie iv sau injecție sc profundă. Debutul acțiunii este imediat după injecția iv, dar poate fi întârziată 20 până la 60 de minute după injecția sc.
Concentrațiile plasmatice ale heparinei pot fi crescute și timpul de tromboplastină parțială activat (aPTT) poate fi mai prelungit la adulții geriatrici (cu vârsta peste 60 de ani) comparativ cu adulții mai tineri.
Volumul distribuției
40-70 ml/min (aproximativ la fel ca volumul de sânge) Deși heparina nu se distribuie în țesuturile adipoase, clinicienii ar trebui să utilizeze greutatea corporală reală la pacienții obezi pentru a explica vasculatura suplimentară.
Lipoproteine foarte mari, mai ales la densitate mică. De asemenea, este legat pe larg de globuline și fibrinogeni.
Ficatul și sistemul reticulo-endotelial sunt locurile biotransformării. Soarta metabolică a heparinei nu este bine înțeleasă.
Calea eliminării
Medicamentul pare a fi eliminat în principal de sistemul reticuloendotelial. O mică parte a heparinei nemodificate pare, de asemenea, să fie excretată în urină. Heparina nu poate fi eliminată prin hemodializă.
Timpul de înjumătățire plasmatică al heparinei crește de la aproximativ 60 de minute cu o doză de 100 unități/kg la aproximativ 150 de minute cu o doză de 400 de unități/kg.
Clearance pentru adulți = 0,43 ml/kg/min 25-28 săptămâni de gestație = 1,49 ml/kg/min
Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.
Organisme afectate
- Oameni și alte mamifere
| Calea de acțiune a heparinei | Acțiunea împotriva drogurilor |
| Semnalizarea receptorului Fc Epsilon I în celulele mastului | Semnalizare |
Interacțiuni
- Aprobat
- Veterinar aprobat
- Nutraceutic
- Ilicit
- Retras
- Investigațional
- Experimental
- Toate drogurile
Descriere extinsă a mecanismului de acțiune și a proprietăților particulare ale fiecărei interacțiuni medicamentoase.
Un grad de severitate pentru fiecare interacțiune medicamentoasă, de la minor la major.
O evaluare pentru puterea dovezilor care susțin fiecare interacțiune medicamentoasă.
O categorie de efect pentru fiecare interacțiune medicamentoasă. Aflați cum afectează această interacțiune medicamentul subiect.
Produse
| Heparină calcică | M4F288ZCTR | 37270-89-6 | Nu se aplică |
| Heparina sodică | ZZ45AB24CA | Nu este disponibil | Nu se aplică |