Denumire generică: orlistat sistemic

mecanism

Nume de marcă: Xenical, Alli

Forme de dozare

Informații despre excipienți prezentate atunci când sunt disponibile (limitate, în special pentru generice); consultați etichetarea specifică a produsului.

Alli: 60 mg [conține albastru fd & c # 2 (indigotină)]

Xenical: 120 mg [conține albastru fd & c # 2 (indigotină)]

Farmacologie

Mecanism de acțiune

Un inhibitor reversibil al lipazelor gastrice și pancreatice, inhibând astfel absorbția grăsimilor dietetice cu 30%.

Farmacocinetica/Farmacodinamica

Absorbţie

Metabolism

Metabolizat în peretele gastro-intestinal; formează metaboliți inactivi

Excreţie

97%, 83% ca medicament neschimbat); urină (99%) (lipoproteine ​​și albumină)

Utilizare: indicații etichetate

Managementul obezității:

OTC: Pierderea în greutate la adulții supraponderali atunci când este utilizată împreună cu o dietă cu conținut redus de calorii și cu conținut scăzut de grăsimi.

Rx: Managementul obezității, inclusiv pierderea în greutate și menținerea în greutate, atunci când este utilizat împreună cu o dietă cu calorii reduse; pentru a reduce riscul de recuperare în greutate după pierderea în greutate anterioară.

Limitări de utilizare: Orlistat este indicat pentru pacienții obezi cu un indice de masă corporală inițială ≥30 kg/m2 sau ≥27 kg/m2 în prezența altor factori de risc (de exemplu, hipertensiune arterială, diabet, dislipidemie).

Contraindicații

Hipersensibilitate la orlistat sau la orice componentă a formulării; sarcina; sindromul de malabsorbție cronică; colestaza

Dozaj si administrare

Administrare: Adult

Managementul obezității: Oral:

Xenical: 120 mg de 3 ori pe zi cu fiecare masă principală care conține grăsimi (în timpul sau până la 1 oră după masă); omiteți doza dacă ocazional se omite masa sau nu conține grăsimi.

Alli: etichetare OTC: 60 mg de 3 ori pe zi cu fiecare masă principală care conține grăsimi (doza maximă: 180 mg/zi).

Ajustarea dozelor cu terapia concomitentă:

Ciclosporină: Se administrează ciclosporină la 3 ore după orlistat.

Levotiroxină: Administrați levotiroxină și orlistat la cel puțin 4 ore distanță și monitorizați modificările funcției tiroidiene.

Administrare: geriatrie

Consultați dozarea adulților.

Administrare: pediatrică

Managementul obezității (Xenical): Copii ≥ 12 ani și adolescenți: consultați dozarea adulților.

Administrare

Oral: Se administrează în timpul sau până la 1 oră după fiecare masă principală care conține grăsime; doza separată cu cel puțin 2 ore de vitaminele liposolubile care conțin multivitamine. Omiteți doza dacă o masă este omisă sau nu conține grăsimi.

Considerații dietetice

Suplimentele multivitaminice care conțin vitamine liposolubile trebuie administrate o dată pe zi cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea orlistat (adică înainte de culcare). Efectele gastro-intestinale ale orlistatului pot crește dacă se administrează cu o singură masă foarte bogată în grăsimi. Distribuiți aportul zilnic de carbohidrați, grăsimi (

30% din caloriile zilnice) și proteine ​​în trei mese principale.

Depozitare

A se păstra la 25 ° C (77 ° F); excursii permise la 15 ° C la 30 ° C (59 ° F la 86 ° F).

Interacțiuni medicamentoase

Amiodaronă: Orlistat poate reduce concentrația serică de Amiodaronă. Monitorizați terapia

Anticonvulsivante: Orlistat poate reduce concentrația serică a anticonvulsivantelor. Excepții: Fosfenitoină; PENTobarbital; Tiopental. Monitorizați terapia

Agenți antiretrovirali: Orlistat poate reduce concentrația serică a agenților antiretrovirali. Monitorizați terapia

CycloSPORINE (sistemic): Orlistat poate scădea concentrația serică a CycloSPORINE (sistemică). Management: Se administrează orlistat cu cel puțin 3 ore înainte sau după ciclosporină orală. Monitorizați concentrațiile serice scăzute de ciclosporină orală, chiar și cu separarea recomandată a dozei. Luați în considerare modificarea terapiei

Levotiroxină: Orlistat poate reduce concentrația serică a levotiroxinei. Management: Administrare separată de levotiroxină orală și orlistat cu cel puțin 4 ore. Monitorizați cu atenție pacienții pentru semne și simptome de hipotiroidism. Luați în considerare modificarea terapiei

Multivitamine/fluor (cu ADE): Orlistat poate reduce concentrația serică de multivitamine/fluor (cu ADE). Mai precis, orlistat poate afecta absorbția vitaminelor liposolubile. Management: Se administrează vitamine liposolubile orale (cum ar fi vitaminele A, D, E și/sau K, care sunt conținute în multe produse multivitamine) cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea orlistat. Luați în considerare modificarea terapiei

Multivitamine/minerale (cu ADEK, folat, fier): Orlistat poate reduce concentrația serică de multivitamine/minerale (cu ADEK, folat, fier). Mai precis, orlistat poate afecta absorbția vitaminelor liposolubile. Management: Se administrează vitamine liposolubile pe cale orală (cum ar fi vitaminele A, D, E și/sau K care sunt conținute în multe produse multivitamine) cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea orlistat. Luați în considerare modificarea terapiei

Multivitamine/minerale (cu AE, fără fier): Orlistat poate reduce concentrația serică de multivitamine/minerale (cu AE, fără fier). Mai precis, orlistat poate afecta absorbția vitaminelor liposolubile. Management: Se administrează vitamine liposolubile orale (cum ar fi vitaminele A, D, E și/sau K, care sunt conținute în multe produse multivitamine) cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea orlistat. Luați în considerare modificarea terapiei

Paricalcitol: Orlistat poate scădea concentrația serică a Paricalcitolului. Management: Monitorizați îndeaproape răspunsul clinic la paricalcitol atunci când este utilizat cu orlistat. Când trebuie utilizată această combinație, luați în considerare administrarea paricalcitolului cu cel puțin 1 oră înainte sau 4 până la 6 ore după administrarea orlistat. Luați în considerare modificarea terapiei

Propafenonă: Orlistat poate reduce concentrația serică de Propafenonă. Monitorizați terapia

Sincalide: Medicamentele care afectează funcția vezicii biliare pot diminua efectul terapeutic al Sincalidei. Management: Luați în considerare întreruperea medicamentelor care pot afecta motilitatea vezicii biliare înainte de utilizarea sincalidei pentru a stimula contracția vezicii biliare. Luați în considerare modificarea terapiei

Analogi cu vitamina D: Orlistat poate reduce concentrația serică a analogilor cu vitamina D. Mai precis, orlistat poate afecta absorbția analogilor vitaminei D. Management: Monitorizați îndeaproape răspunsul clinic (inclusiv calciu seric) la analogii orali ai vitaminei D dacă este utilizat cu orlistat. Dacă trebuie utilizată această combinație, luați în considerare administrarea analogului de vitamina D cu cel puțin 2 ore înainte sau după orlistat. Excepții: Calcipotriene; Calcitriol (topic); Tacalcitol. Luați în considerare modificarea terapiei

Antagoniștii vitaminei K (de exemplu, warfarina): Orlistat poate spori efectul anticoagulant al antagoniștilor vitaminei K. Monitorizați terapia

Vitamine (liposolubile): Orlistat poate reduce concentrația serică de vitamine (liposolubile). Tratament: Se administrează vitamine liposolubile pe cale orală cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea orlistat. Precauții similare nu se aplică vitaminelor liposolubile administrate parenteral. Excepții: Calcipotriene. Luați în considerare modificarea terapiei

Reactii adverse

Frecvența majorității reacțiilor adverse (în special a efectelor gastrointestinale) scade în timp. Frecvența nu este întotdeauna definită.

Cardiovascular: edem la pedală ((3%)

Sistemul nervos central: cefalee (≤31%), oboseală (3% până la 7%), anxietate (3% până la 5%), tulburări de somn (≤4%)

Dermatologic: Xeroderma (≤2%)

Endocrin și metabolic: boală menstruală (≤10%), hipoglicemie (la pacienții cu diabet zaharat)

Gastro-intestinal: scurgere rectală uleioasă (4% până la 27%), suferință abdominală (≤26%), durere abdominală (≤26%), flatulență cu descărcare (2% până la 24%), urgență intestinală (3% până la 22%), steatoree (6% până la 20%), evacuare grasă (2% până la 12%), mișcări intestinale frecvente (3% până la 11%), greață (4% până la 8%), incontinență fecală (2% până la 8%), infecțioasă diaree (≤5%), durere rectală (3% până la 5%), boală gingivală (4%), colelitiază (3%), distensie abdominală (la pacienții cu diabet zaharat)

Genito-urinar: infecție a tractului urinar (6% până la 8%), vaginită (3%)

Infecție: gripă (≤40%)

Neuromuscular și scheletic: dureri de spate (≤14%), dureri de picioare (≤11%), mialgie (≤4%)

Respirator: infecție a tractului respirator superior (38%), infecție a tractului respirator inferior (≤8%)

Avertismente/precauții

Preocupări legate de efectele adverse:

  • Colelitiaza: pierderea substanțială în greutate poate crește riscul de colelitiază.
  • Hepatotoxicitate: Au fost raportate cazuri de leziuni hepatice severe (unele letale) cu necroză hepatocelulară sau insuficiență hepatică acută; transplantul hepatic a fost necesar la unii pacienți. Pacienții trebuie instruiți să raporteze orice simptome de insuficiență hepatică (de exemplu, anorexie, prurit, icter, urină închisă la culoare, scaune de culoare deschisă, durere în cadranul superior drept); întrerupeți imediat terapia și obțineți teste ale funcției hepatice dacă apar simptome.
  • Creșterea oxalatului urinar: niveluri crescute de oxalat urinar după tratament pot apărea la unii pacienți; au fost raportate cazuri de nefrolitiază oxalată și nefropatie oxalată cu insuficiență renală. Monitorizați funcția renală la pacienții cu risc de insuficiență renală; se utilizează cu precauție la pacienții cu antecedente de hiperoxalurie sau nefrolitiază de oxalat de calciu.

Preocupări legate de boli:

  • Diabet: monitorizați îndeaproape pacienții cu diabet; pierderea în greutate poate afecta controlul glicemic. Poate fi necesară ajustarea dozelor de medicamente antidiabetice.

Probleme concomitente ale terapiei medicamentoase:

  • Interacțiuni medicamentoase: pot exista interacțiuni potențial semnificative, care necesită ajustarea dozei sau a frecvenței, monitorizare suplimentară și/sau selectarea terapiei alternative. Consultați baza de date a interacțiunilor medicamentoase pentru informații mai detaliate.

Populații speciale:

  • Copii și adolescenți: atunci când este utilizat la adolescenți, greutatea legată de creștere este reprezentată de IMC, prin urmare, reducerea IMC este un indicator mai bun al pierderii în greutate.

Alte avertismente/precauții:

Parametrii de monitorizare

IMC; greutate; dieta (aport de calorii și grăsimi); glucoza serică la pacienții cu diabet zaharat; teste ale funcției hepatice la pacienții care prezintă simptome de insuficiență hepatică; funcția renală la pacienții cu risc de insuficiență renală.

Sarcina

Factorul de risc al sarcinii

Considerații privind sarcina

Informațiile despre rezultate după utilizarea maternă a orlistat în timpul sarcinii sunt limitate (Källén 2014; Perrio 2007).

Un risc crescut de rezultate adverse materne și fetale este asociat cu obezitatea. Cu toate acestea, creșterea moderată în greutate bazată pe IMC în timpul sarcinii este necesară pentru rezultatele pozitive ale fătului. Prin urmare, medicamentele pentru terapia cu scăderea în greutate nu sunt recomandate la concepție sau în timpul sarcinii (ACOG 156 2015; Stang 2016). Datorită lipsei beneficiului clinic și a potențialului de vătămare a fătului, utilizarea orlistatului este contraindicată la femeile gravide.

Educația pacientului

La ce se folosește acest medicament?

  • Este folosit pentru a vă ajuta să slăbiți.

Efectele secundare raportate frecvent ale acestui medicament

  • Pierderea puterii și energiei
  • Durere de cap
  • Diaree
  • Modificări menstruale
  • Scaune grase sau uleioase
  • Greaţă
  • Scurgerea scaunului
  • Trecerea gazului cu descărcare

Alte reacții adverse ale acestui medicament: Discutați imediat cu medicul dumneavoastră dacă aveți oricare dintre aceste semne de:

  • Scăderea zahărului din sânge, cum ar fi amețeli, dureri de cap, oboseală, senzație de slăbiciune, tremurături, bătăi rapide ale inimii, confuzie, creșterea foametei sau transpirații.
  • Probleme cu rinichii, cum ar fi imposibilitatea de a trece urina, sângele în urină, modificarea cantității de urină trecută sau creșterea în greutate.
  • Probleme hepatice precum urina închisă la culoare, oboseală, lipsa poftei de mâncare, greață, dureri abdominale, scaune de culoare deschisă, vărsături sau piele galbenă.
  • Calculii biliari precum durerea în zona abdominală dreaptă sus, zona umărului drept sau între omoplați; piele galbenă; sau febră cu frisoane.
  • Scaune negre, gudronate sau sângeroase
  • Urinare dureroasă
  • Trecerea multă urină
  • Dureri de spate severe
  • Dureri inghinale sau coapse severe
  • Umflătură
  • Dureri abdominale severe
  • Semne ale unei reacții semnificative, precum respirația șuierătoare; presiune pe piept; febră; mâncărime; tuse rea; culoarea pielii albastre; convulsii; sau umflarea feței, buzelor, limbii sau gâtului.

Notă: Aceasta nu este o listă cuprinzătoare a tuturor efectelor secundare. Discutați cu medicul dumneavoastră dacă aveți întrebări.

Utilizarea informațiilor pentru consumatori și responsabilitate: Aceste informații nu trebuie utilizate pentru a decide dacă să luați sau nu acest medicament sau orice alt medicament. Numai furnizorul de asistență medicală are cunoștințele și instruirea pentru a decide ce medicamente sunt potrivite pentru un anumit pacient. Aceste informații nu aprobă niciun medicament ca fiind sigur, eficient sau aprobat pentru tratarea oricărui pacient sau afecțiune de sănătate. Acesta este doar un scurt rezumat al informațiilor generale despre acest medicament. NU include toate informațiile despre posibilele utilizări, instrucțiuni, avertismente, precauții, interacțiuni, efecte adverse sau riscuri care se pot aplica acestui medicament. Aceste informații nu sunt sfaturi medicale specifice și nu înlocuiesc informațiile pe care le primiți de la furnizorul de asistență medicală. Trebuie să discutați cu furnizorul de asistență medicală pentru informații complete despre riscurile și beneficiile utilizării acestui medicament.

Sursa: Wolters Kluwer Health. Ultima actualizare pe 31 decembrie 2019.