Rășina lipicioasă din conifere conține substanțe care ar putea ameliora sau vindeca epilepsia. Cercetătorii de la Universitatea Linköping au sintetizat și testat 71 de substanțe cunoscute sub numele de acizi de rășină, dintre care doisprezece sunt principalii candidați pentru noi medicamente.

rășina

„Scopul nostru este de a dezvolta unele dintre cele mai puternice substanțe în medicamente”, spune Fredrik Elinder, profesor de neurobiologie moleculară și șef al studiului, care a fost recent publicat în Nature's open-access periodice Scientific Reports.

Profesorul Elinder este expert în funcția canalelor ionice - porii din membrana celulară care permit transportul vital al ionilor încărcați între interiorul celulei și împrejurimile sale, făcând celulele nervoase și cardiace excitabile electric. Boli precum epilepsia, aritmia cardiacă și durerea cronică sunt cauzate de excitabilitatea celulelor nervoase sau cardiace fiind mult prea mare.

În anii 1940, cercetătorii suedezi au descoperit un anestezic local, lidocaina, care viza canalele ionice. La fel ca multe dintre medicamentele de astăzi împotriva epilepsiei, a funcționat prin blocarea canalelor selective pentru ioni de sodiu. Problema este că mulți pacienți nu răspund corect la tratament și că acesta are efecte secundare.

„Substanțele noastre acționează în schimb asupra canalelor de potasiu, unde mențin ușa deschisă printr-un mecanism electrostatic, reducând astfel activitatea nervoasă dăunătoare”, spune profesorul Elinder.

Grupul de cercetare descoperise anterior că acizii grași polinesaturați acționau prin acest mecanism, dar căutau substanțe mai specifice și mai puternice. Acizii de rășină - care se găsesc în mod natural în rășină - sunt solubili în grăsimi și încărcați electric, proprietăți care sunt necesare pentru a putea lega și trage „mânerele” de la canalele ionice. O colaborare cu chimiștii LiU, profesorul Peter Konradsson și inginerul principal de cercetare Xiongyu Wu, a fost cheia succesului în proiect. Pe baza moleculei originale, acidul dehidroabietic, au fost create 71 de molecule noi, cu mici variații ale structurii. Acestea au fost testate pe un canal hipersensibil de potasiu care a fost exprimat în ouă de broască.

„Doisprezece dintre molecule erau mai puternice decât orice ne-am uitat mai devreme”, spune doctorandul Nina Ottosson, care a proiectat canalul de testare și a măsurat curenții electrici care deschid și închid ușa canalului ionic.

Rezultatele ei au fost ulterior verificate în celulele nervoase de la șoareci.

Cercetătorii au depus acum cereri de brevet înainte de a continua activitatea de dezvoltare.

"Este rezonabil ca noi să dezvoltăm conceptul în continuare, rafinându-ne ideile. Dar mai departe, alții vor trebui să preia", spune profesorul Elinder.