Această postare este marcată ca NSFW

brainlabz

Ca ipoteză, se poate propune următoarea succesiune de evenimente. Deoarece obiectivele receptorilor ladasten nu sunt găsite, se poate presupune că activitatea funcțională de modulație nespecifică a formațiunilor receptorilor și a canalelor ionice este probabil asociată cu influența ladasten asupra componentelor lipidice și/sau a proprietăților fizico-chimice ale membranelor neuronale. Poate provoca rearanjări conformaționale ale receptorilor, canalelor ionice și efectorilor asociați (proteine ​​G), care se reflectă în parametrii conductivității ionice, modificări ale concentrației mediatorilor secundari și induce o semnalizare suplimentară. În același timp, creșterea nivelului intracelular Ca2 + determină exocitoza mediatorilor care inhibă în continuare recepția și declanșează semnalizarea mediată de receptor

Până acum, există dovezi puternice de neo-neurogeneză în unele zone ale creierului (hipocampus, zonă subventriculară) la mamiferele adulte, inclusiv la oameni [Eriksson și colab., 1998; Prickaerts și colab., 2004].

Neuronii maturi exprimă o varietate de molecule necesare formării și funcționării neuronilor și a noilor conexiuni neuronale: factori de creștere, proteine ​​în curs de dezvoltare, chimioatractori, diverse molecule de aderență celulară etc. [Cameron și colab., 1998].

După cum rezultă din datele noastre, ladastenul este capabil să moduleze expresia genei noggin, proteina asociată cu progresia ciclului celular, factorul de transcripție de bază helix-loop-helix (bHLH) implicat în mecanismele sinaptogenezei, neuritogenezei și neurogenezei (Fig. 30).

https://yadi.sk/i/sULga3IWoq53qA

FIG. 30. Efectul ladasten asupra nivelului de expresie al genelor care codifică proteinele sinaptice

Noggin este una dintre proteine, inductorii neuronali jucând un rol important în dezvoltarea embrionară timpurie (Lamb și colab.,) 993]. Mai târziu, Noggin sa dovedit a fi implicat și în procesele de neurogeneză ale neuronilor maturi, în special în procesele de transdiferențiere a celulelor stromale ale măduvei osoase în neuroni [Lun și colab., 2000].

Mesocarbul stimulează sistemele noradrenergice ale creierului, eliberând norepinefrină din depozite stabile, inhibă activitatea monoaminoxidazei, crește ușor transmisia dopaminergică [1, 2, 3]. Ladastenul este capabil să îmbunătățească sinteza dopaminei de novo, prin urmare, pentru a preveni epuizarea catecolaminei în rezervele neuronale [4]. Ambele medicamente sunt utilizate pentru a crește performanța mentală și fizică la om [5].

Mai mult, cunoașterea actuală a efectelor psiho-stimulative mezocarbice și ladasten și mecanismele acestora sugerează că aceste medicamente pot avea un impact pozitiv mai puternic asupra performanței fizice, fiind administrate împreună, în comparație cu efectul utilizării lor separate. Astfel, conform literaturii de specialitate, medicamentul numit Loxidan, care conține atât mezocarb, cât și ladasten într-un raport 1: 1, este mai eficient decât aceste substanțe medicamentoase aplicate separat [6].

După 1 oră de administrare cu combinația de sydnocarb (10,0 mg/kg) și ladasten (20,0 mg/kg), șoarecii își dublează nivelul de performanță fizică în testul „înotând cu o greutate corporală de 10% pentru a completa oboseala „în comparație cu însumarea efectelor individuale ale fiecărui medicament; în plus, se observă o durată prelungită a efectului stimulator.

În conformitate cu punctul de vedere convențional, în ciuda capacității de a crește ușor rata hidroxilării tirozinei, efectul psiho-stimulator al synnocarbului este asociat cu epuizarea depozitelor stabile de norepinefrină, care provoacă efectele sale secundare [1].

Între timp, fiind un dopaminomimetic central, ladastenul îmbunătățește probabil procesele catecolaminergice datorită sintezei dopaminei de novo, reducând astfel „debilitarea” [5, 9].

Conform numeroaselor date, activarea transmisiei catecolaminergice care stă la baza efectului psiho-stimulator al synnocarburii este însoțită de creșterea peroxidării lipidelor [3]. Prezența componentelor antioxidante în spectrul farmacologic ladasten scade efectul toxic al radicalilor liberi [8].

Concluzii

  1. Combinația dintre ladasten și synnocarb prelungește semnificativ perioada de performanță fizică ridicată, precum și crește durata acțiunii de stimulare motorie.

  2. În comparație cu medicamentele administrate separat, combinația sydnocarb și ladasten are un efect pozitiv mai pronunțat și prelungit asupra performanței fizice a șoarecilor de laborator.

Bromantan, în doze de 30 și 300 mg/kg, indiferent de durata administrării sale, activează comportamentul sexual și spermatogeneza la bărbați, crește capacitatea de împerechere a șobolanilor și reduce numărul total de elemente generatoare ovariene la femele.

În perioadele de sarcină și alăptare, nu s-a descoperit niciun efect dăunător al bemetilului sau bromantanului asupra șobolanilor mame. Efectul stimulant al medicamentelor asupra puterii musculare, reflexelor senzorio-motorii și dezvoltării sexuale a descendenților șobolanilor a fost dezvăluit.

  1. Când sunt administrați șobolanilor mama în perioada de sarcină și alăptare, bemetilul și bromantanul au efecte stimulatoare timpurii și la distanță asupra dezvoltării fizice a descendenților de șobolani.

  2. Bemetilul cu lapte matern pătrunde în corpul șobolanilor alăptați.

  3. Când se administrează în injecții prenatale la șobolani femele însărcinate în timpul organogenezei, bemetilul și bromantanul reduc moartea post-implantare a făturilor și au un efect benefic asupra embriogenezei.

  4. Când se administrează șobolanilor mama care alăptează, bemetilul și bromantanul au un efect stimulator asupra maturării fizice și sexuale a descendenților șobolanilor în perioadele infantile, juvenile și pubertale.

Având proprietăți psiho-stimulatoare, tranchilizante, imunostimulatoare și un efect pozitiv asupra funcțiilor cognitive, ladastenul poate fi utilizat pentru a trata afecțiunile astenice și, dacă este necesar, pentru a crește performanța fizică și a operatorului, în special în condiții extreme. Mai mult decât atât, nu prezintă dezavantaje față de psihostimulanții cunoscuți cu structură de fenilalchilamină și analogii lor.

Având proprietăți psiho-stimulatoare, tranchilizante, imunostimulatoare și un efect pozitiv asupra funcțiilor cognitive, ladastenul poate fi utilizat pentru a trata afecțiunile astenice și, dacă este necesar, pentru a crește performanța fizică și a operatorului, în special în condiții extreme. Mai mult decât atât, nu prezintă dezavantaje față de psihostimulanții cunoscuți cu structură de fenilalchilamină și analogii lor.

Datele reprezentate sugerează că bromantanul este capabil să influențeze pozitiv procesele interne, accelerând formarea urmelor de memorie, îmbunătățind consolidarea acestora și facilitând regăsirea informațiilor stocate.

Astfel, bromantanul este capabil să optimizeze efectele diazepamului, fenazepamului și meprobamatului, dar nu al fenibutului, asupra acestui tip de comportament complex în condiții de stres normal și emoțional. Aceste proprietăți ale bromantanului pot fi utilizate pentru a corecta impactul sedativ al tranchilizantelor, benzodiazepinelor și derivaților de ditiocarbamat.

Principalele tipuri de acțiune farmacologică bromantană

  1. Creșterea performanței fizice și mentale, încetinirea dezvoltării oboselii, accelerarea recuperării în condiții normale și complicate (prin hipoxie și hipertermie).

  2. Îmbunătățirea proceselor interne și a învățării.

  3. Efect neuropsihoactivant.

  4. Antagonism cu efect sedativ al tranchilizantelor.

  5. Prevenirea dezvoltării neuraleptice a catalepsiei, stereotipurile cauzate de administrarea de 5-hidroxitriptofan, antagonism slab cu acțiunea centrală a nicotinei și arecolinei.

6. Acțiune inotropă pozitivă fără a afecta funcția cronotropă a inimii și presiunea arterială sistemică.

  1. Stimularea reacției de hipersensibilitate de tip întârziat, reacție grefă versus gazdă. Inhibarea reacției de hipersensibilitate de tip întârziat dacă nivelul inițial este ridicat și stimularea dacă nivelul inițial este redus. Stimularea producției de anticorpi, creșterea numărului de celule care formează anticorpi în splină, inclusiv cazul reducerii acestora cauzate de stresul emoțional.

Principalele elemente dovedite experimental ale mecanismului acțiunii bromantanului

  1. Efect antiradical și reglator asupra proceselor de peroxidare a lipidelor

  2. Acțiune de protecție a membranei. Activarea eliberării dopaminei, îmbunătățirea sintezei acesteia, blocarea captării sinaptozomale reversibile a norepinefrinei, dopaminei și serotoninei. Îmbunătățirea activității efectorului limfocitului T și a acțiunii asemănătoare hormonilor în absența factorilor timici. Accelerarea maturizării limfocitelor T. Scăderea inducției limfocitelor supresoare, prevenirea activității de suprimare a acestora.

Efectul actoprotector al bromantanului este sporit prin utilizarea combinată cu bemetil [Y.N. Zhirnov, VG, Barchukov, IS Morozov, 1994; P.V. Василиев, Г.Д. Glod, S.I. Sytnik, 1993; TD, Lukicheva, AV Sedov, IS, Morozov, NA Surovtsev, 1998 și alții], precum și alte mijloace de îmbunătățire a performanței tipului de acțiune metabolică (mildronat, multivitamine).

Biodisponibilitatea absolută a bromantanului, atunci când este administrată ca soluție de PEG-400 pe cale orală, este de 0,276, biodisponibilitatea maximă este de 0,422.

La om, rata de absorbție a bromantanului din tractul gastrointestinal este semnificativ mai mare la femei; respectiv, timpul de înjumătățire la femei este mai scurt decât la bărbați. Timpul mediu pentru atingerea concentrației maxime de sânge a bromantanului este de 2,75 ore la femei și de 4 ore la bărbați.