• Articol complet
  • Cifre și date
  • Referințe
  • Citații
  • Valori
  • Reimprimări și permisiuni
  • Obțineți acces /doi/full/10.1517/14728222.2016.1112792?needAccess=true

Introducere: Canalul de potasiu dependent de tensiune Kv1.3 este prezent în principal în sistemul nervos și imunitar. În leucocite, Kv1.3 reglează fin activarea și proliferarea răspunsului imun. Cu toate acestea, Kv1.3 este prezent și în alte țesuturi unde rolul său fiziologic este încă în curs de investigare. Astfel, modificările Kv1.3 au fost legate de mai multe boli umane.

tensiune

Zonele acoperite: În această lucrare, autorii evidențiază rolul Kv1.3 în diferite patologii și utilizarea potențială a blocantelor Kv1.3 ca instrumente farmacologice sigure. Repertoriul limitat al canalelor K + în leucocite și modelul său de expresie fac ca Kv1.3 să fie crucială pentru fiziologia celulelor T cu memorie efectoare și, prin urmare, este o țintă farmacologică bună pentru bolile inflamatorii cronice. Mai mult, Kv1.3 a fost legat de sensibilitatea la insulină, proliferarea celulelor și apoptoza. În acest scenariu, activitatea Kv1.3 este implicată și în diabetul zaharat de tip II non-insulino-dependent, obezitatea și cancerul.

Opinia expertului: Din fericire, Kv1.3 se caracterizează printr-o farmacologie foarte selectivă și puternică care s-a demonstrat că ameliorează simptomele autoimune și metabolice în boli - modele animale fără efecte secundare majore. Mai mult, blocantele Kv1.3 arată rezultate pozitive în studiile preclinice. Având în vedere aceste dovezi, implicația Kv1.3 într-un repertoriu larg de patologii umane indică faptul că acest canal este o țintă terapeutică importantă.

Mulțumiri

Laboratorul de Fiziologie Moleculară ar dori să recunoască toți membrii anteriori care au contribuit la această cercetare.

Evidențierea articolului.

Kv1.3 este principalul canal K + din celulele TEM care mediază bolile autoimune. Prin urmare, inhibarea Kv1.3 afectează activitatea TEM, ameliorând simptomele autoimune fără a afecta alte limfocite T.

Alte leucocite, cum ar fi limfocitele B, macrofagele, microglia și celulele dendritice, care participă și la bolile inflamatorii cronice, exprimă Kv1.3.

Remodelarea Kv1.3 în progresia cancerului este variabilă. Acest lucru s-ar putea datora dublului său rol în proliferarea și reglarea apoptozei.

Inhibarea Kv1.3 reduce creșterea în greutate la animalele obeze prin creșterea metabolismului. Prin urmare, acest canal este propus ca o nouă țintă pentru terapia obezității.

Au fost dezvoltați mai mulți inhibitori specifici Kv1.3. ShK-186 și PAP1 sunt supuse studiilor clinice privind psoriazisul. În următorii câțiva ani, această cercetare va fi extinsă în continuare la mai multe boli umane.

Această casetă rezumă punctele cheie conținute în articol.