• Articol complet
  • Cifre și date
  • Referințe
  • Citații
  • Valori
  • Reimprimări și permisiuni
  • Obțineți acces /doi/full/10.1517/17460441.2013.780020?needAccess=true

Introducere: Inhibarea proteazomului este un subiect de cercetare care progresează rapid și are un potențial semnificativ de a deveni o modalitate terapeutică puternică pentru multe boli și tulburări. Scopul acestei revizuiri este de a prezenta cititorului varietatea de abordări ale descoperirii inhibitorilor de proteozom, precum și de a evidenția diversitatea schelelor luate în considerare pentru această sarcină.

inhibitorilor

Domenii acoperite: Această revizuire se concentrează pe evoluțiile actuale în descoperirea inhibitorilor de proteazomi, inclusiv o prezentare a eforturilor de cercetare acoperite în literatura de specialitate din anii 2009 - 2012, deși sunt menționate și unele lucrări anterioare. În mod specific, sunt prezentate tipul de experimente efectuate, compușii și familiile de compuși investigați împreună cu activitățile lor și evaluarea valorii terapeutice potențiale. În special, autorii evidențiază diferite căi către descoperirea inhibitorilor de proteazomi, cum ar fi screening-ul bibliotecilor mari, schimbarea terapeuticii existente, dezvoltarea compușilor cu activități de inhibare a proteazomului cunoscute, precum și utilizarea schelelor noi.

Opinia expertului: Descoperirea inhibitorilor de proteozom cu succes terapeutic depinde de o serie de factori și necesită o abordare multiplă. Protocoalele de screening, alegerea testelor, modul de acțiune dorit, selectarea unui buzunar obligatoriu, strategia de direcționare și livrare, toate necesită o analiză atentă atunci când se încearcă să se țintească proteozom.