Abstract

Aplicații practice: Pentru selectarea excipienților fosfolipidici pentru formulări farmaceutice, fosfolipidele naturale sunt preferate în comparație cu fosfolipidele sintetice, deoarece acestea sunt disponibile pe scară largă, cu calitate reproductibilă, la costuri mai mici ale mărfurilor. Acestea sunt bine acceptate de autoritățile de reglementare și sunt produse folosind mai puține substanțe chimice și solvenți cu randamente mai mari. Pentru a evita problemele de extindere în timpul dezvoltării și producției farmaceutice, ar trebui selectați, ori de câte ori este posibil, excipienți fosfolipidici naturali în locul fosfolipidelor sintetice.

naturale

1. Introducere

Fosfolipidele sunt excipienți bine stabiliți pentru aplicații farmaceutice. Acestea sunt utilizate în multe tipuri de formulări, cum ar fi emulsiile de grăsime, micelele mixte, suspensiile și preparatele lipozomale pentru orice cale de administrare. Sunt compuși naturali și alternative eficiente la emulgatori sintetici, nenaturați, cum ar fi polisorbații, derivații de ulei de ricin din polioxietilenă și esterii acizilor grași ai zaharozei.

În această revizuire, producția, utilizarea și proprietățile fosfolipidelor naturale și ale excipienților fosfolipidici sintetici sunt comparate din perspectiva dezvoltării tehnice farmaceutice industriale. Fosfolipidele sintetice discutate sunt analogi sintetici la alternativele naturale. Fosfolipide modificate chimic, cum ar fi, de exemplu, N- (carbonil-metoxipolietilen glicol 2000) -1,2-distearoilfosfatidiletanolamină sare de sodiu (MPEG-DSPE), care nu apar în natură, nu intră în sfera de aplicare a acestei revizuiri.

Această comparație oferă o modalitate rațională de a selecta clasa de fosfolipide preferată în scopul dezvoltării formulării farmaceutice.

2 Fosfolipide naturale

Fosfolipidele naturale pot fi obținute din surse vegetale precum, de exemplu, soia, semințe de rapiță (rapiță), germeni de grâu, floarea-soarelui și semințe de in și materiale animale, cum ar fi gălbenușul de ou, laptele sau krilul. Aceste materii prime sunt produse la nivel mondial la o scară foarte mare. Recolta mondială de soia a fost în 2013, 280 de milioane de tone, iar producția anuală de ulei de soia la nivel mondial este de aproximativ 42 de milioane de tone 9. În 2002, au fost produse 53,4 milioane de tone de ouă de masă. Aceasta reprezintă aproximativ 17 milioane de tone de gălbenuș de ou 10. Deși doar o parte din aceste cantități uriașe este utilizată pentru producerea de excipienți fosfolipidici naturali, este clar că există o aprovizionare adecvată în acest scop.

Profilurile fosfolipidice și ale acizilor grași ale lecitinei sunt dependente de sursele de materie primă. Profilurile pentru lecitina de soia, semințe de floarea-soarelui și rapiță dezoleiate sunt furnizate ca exemplu (Tabelele (Tabelele 1 1 și 2). 2). Pentru un exemplu de compoziție fosfolipidică și acidă grasă a unei lecitine derivate din surse animale (lecitină de ou), se face trimitere la secțiunea corespunzătoare de mai jos.

tabelul 1

Compoziția fosfolipidică a lecitinelor vegetale dezoleiate, derivată din specificațiile corespunzătoare ale produsului (%) 11